Rho-Kinase-Hemmer
Definition
Rho-Kinase-Hemmer, kurz ROCK-Hemmer, sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von verschiedenen Erkrankungen wie Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit (KHK) und pulmonaler Hypertonie eingesetzt werden. Sie hemmen die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase, das eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Kontraktion der glatten Muskulatur spielt.
Wirkmechanismus
Rho-Kinase-Hemmer inhibieren die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase (ROCK), indem sie dessen ATP-Bindetasche besetzen und so die Phosphorylierung von Substraten blockieren. In der Folge kommt es zu einer verminderten Hemmung der Myosin-Phosphatase und somit zu einer Relaxation der glatten Muskulatur.
Wirkstoffe
Es gibt mehrere Rho-Kinase-Hemmer, die zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt werden. Einige der bekanntesten Vertreter sind:
- Fasudil: Nicht-selektiver ROCK-Hemmer, der in Japan und anderen asiatischen Ländern zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit, pulmonaler Hypertension und Hirnschädigung nach Schlaganfall zugelassen ist.[1] In einer klinischen Studie wurde die Wirksamkeit bei amyotropher Lateralsklerose untersucht.[2]
- Netarsudil: Kombinierter Hemmer von Rho-Kinase und anderen Enzymen wie dem Norepinephrin-Transporter (NET), wird angewendet zur Behandlung von Glaukomen
- Ripasudil: Selektiver ROCK-Hemmer, zugelassen zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hyptertension
Literatur
- Freissmuth et al., Pharmakologie und Toxikologie, Springer Publishing, 2020
Quellen
- ↑ Bao W et al. Effect of fasudil on clinical outcomes of pulmonary hypertension: a systematic review and meta-analysis. Expert Review of Clinical Pharmacology 2024
- ↑ Koch JC et al. Safety, tolerability, and efficacy of fasudil in amyotrophic lateral sclerosis (ROCK-ALS): a phase 2, randomised, double-blind, placebo-controlled trial. Lancet Neurol 2024
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