Rho-Kinase-Hemmer

Rho-Kinase-Hemmer, kurz ROCK-Hemmer, sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von verschiedenen Erkrankungen wie Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit (KHK) und pulmonaler Hypertonie eingesetzt werden. Sie hemmen die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase, das eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Kontraktion der glatten Muskulatur spielt.

Rho-Kinase-Hemmer inhibieren die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase (ROCK), indem sie dessen ATP-Bindetasche besetzen und so die Phosphorylierung von Substraten blockieren. In der Folge kommt es zu einer verminderten Hemmung der Myosin-Phosphatase und somit zu einer Relaxation der glatten Muskulatur.

Es gibt mehrere Rho-Kinase-Hemmer, die zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt werden. Einige der bekanntesten Vertreter sind:

• Fasudil: Nicht-selektiver ROCK-Hemmer, der in Japan und anderen asiatischen Ländern zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit, pulmonaler Hypertension und Hirnschädigung nach Schlaganfall zugelassen ist.^[1] In einer klinischen Studie wurde die Wirksamkeit bei amyotropher Lateralsklerose untersucht.^[2]
• Netarsudil: Kombinierter Hemmer von Rho-Kinase und anderen Enzymen wie dem Norepinephrin-Transporter (NET), wird angewendet zur Behandlung von Glaukomen
• Ripasudil: Selektiver ROCK-Hemmer, zugelassen zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hyptertension

• Freissmuth et al., Pharmakologie und Toxikologie, Springer Publishing, 2020