Rho-Kinase-Hemmer
Definition
Rho-Kinase-Hemmer, kurz ROCK-Hemmer, sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die zur Behandlung von verschiedenen Erkrankungen wie Bluthochdruck, koronarer Herzkrankheit (KHK) und pulmonaler Hypertonie eingesetzt werden. Sie hemmen die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase, das eine wichtige Rolle bei der Regulierung der Kontraktion der glatten Muskulatur spielt.
Wirkmechanismus
Rho-Kinase-Hemmer inhibieren die Aktivität des Enzyms Rho-Kinase (ROCK), indem sie dessen ATP-Bindetasche besetzen und so die Phosphorylierung von Substraten blockieren. In der Folge kommt es zu einer verminderten Hemmung der Myosin-Phosphatase und somit zu einer Relaxation der glatten Muskulatur.
Vertreter
Es gibt mehrere Rho-Kinase-Hemmer, die zur Behandlung verschiedener Erkrankungen eingesetzt werden. Einige der bekanntesten Vertreter sind:
- Fasudil: nicht-selektiver ROCK-Hemmer, der in Japan und anderen asiatischen Ländern zur Behandlung von koronarer Herzkrankheit und pulmonaler Hypertension zugelassen ist
- Netarsudil: kombinierter Hemmer von Rho-Kinase und anderen Enzymen wie Norepinephrin-Transporter (NET), wird angewendet zur Behandlung von Glaukomen
- Ripasudil: selektiver ROCK-Hemmer, zugelassen zur Behandlung von Glaukom und okulärer Hyptertension
Literatur
- Freissmuth et al., Pharmakologie und Toxikologie, Springer Publishing, 2020
Quellen
- Charite - Studie mit dem Medikament Fasudil, abegrufen am 15.05.2023