Neprilysin-Inhibitor - DocCheck Flexikon

Vom 13. bis 26. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind gen Süden gefahren und machen eine Pause. Deswegen steht das Flexikon vom 13. bis 26. Juni 2022 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 27. Juni könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Sonne! Wir freuen uns auf jeden Fall, wenn ihr frisch erholt wiederkommt!

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Euer Flexikon-Team

Neprilysin-Inhibitor

1 Definition

Als Neprilysin-Inhibitoren bezeichnet man Arzneistoffe, die das Enzym Neprilysin hemmen, das für die Inaktivierung vieler Peptidhormone zuständig ist.

2 Wirkmechanismus

Neprilysin-Inhibitoren hemmen Neprilysin und verhindern damit den Abbau von ANP, Enkephalinen, Substanz P und Endothelin.

Da eine alleinige Neprilysin-Inhibition auch die Angiotensin-II-Konzentration erhöht, erfolgt eine Kombination mit einem AT₁-Rezeptorantagonisten (Sartan). Gewünschte Effekte sind u.a. Diurese, Natriurese und myokardiale Relaxation.

3 Indikationen

Die wichtigste Indikationen für eine Behandlung mit Neprilysin-Inhibitoren ist die Herzinsuffizienz in Kombination mit einem Sartan als Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor (ARNI).

Darüber hinaus wird die Wirkstoffgruppe experimentell zur Analgesie und zur Blutdrucksenkung eingesetzt. Genaue klinische Anwendungen stehen hier allerdings noch aus.^[1]

4 Substanzen

Sacubitril
Candoxatril (Entwicklung eingestellt)

5 Nebenwirkungen

Bei Verwendung in Kombination mit Valsartan:

Hyperkaliämie
Nierenfunktionsstörung
Hypotonie
Schwindel
Kopfschmerzen
akutes Nierenversagen
Müdigkeit
Husten (sehr viel seltener als bei ACE-Hemmern)
Angioödem

6 Kontraindikationen

Bei Verwendung in Kombination mit Valsartan gelten folgende Kontraindikationen:^[2]

Überempfindlichkeit gegen die Wirkstoffe oder einen der sonstigen Bestandteile
gleichzeitige Anwendung von ACE-Hemmern: Gabe darf erst 36 Stunden nach Absetzen eines ACE-Hemmers erfolgen, um das Risiko eines Angioödems zu reduzieren
gleichzeitige Anwendung mit Aliskiren-haltigen Arzneimitteln bei Patienten mit Diabetes mellitus oder bei Patienten mit Nierenfunktionsstörung
anamnestisch bekanntes Angioödem im Zusammenhang mit einer früheren ACE-Hemmer- oder ARB-Therapie
Hereditäres oder idiopathisches Angioödem
schwere Leberinsuffizienz, Billiäre Leberzirrhose oder Cholestase
Schwangerschaft (zweites und drittes Trimenon)

siehe auch: Angiotensin-Rezeptor-Neprilysin-Inhibitor

7 Quellen

↑ Sahli S, Stump B, Welti T, Schweizer WB, Diederich R, Blum-Kaelin D, Aebi JD, Böhm HJ (April 2005). "A New Class of Inhibitors for the Metalloprotease Neprilysin Based on a Central Imidazole Scaffold". Helvetica Chimica Acta. 88 (4): 707–730.
↑ Fachinformation Entresto, abgerufen am 11.11.2019