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Nebivolol

Handelsname: Nebilet®
Englisch: nebivolol

1 Definition

Nebivolol ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der kardioselektiven Beta-Blocker.

2 Chemie

Nebivolol hat die Summenformel C22H25F2NO4 und eine molare Masse von 405,44 g/mol.

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3 Anwendung

4 Wirkungsmechanismus

Neben der Blockade der Beta-1-Rezeptoren, agiert Nebivolol als NO-Donator. Durch diesen zusätzlichen Mechanismus wirkt Nebivolol vasodilatatorisch und senkt somit den Preload und auch den Afterload. Als einziger Beta-Blocker induziert Nebivolol Stickstoffmonoxid-Synthase durch die Aktivierung der Beta-3-Rezeptoren in den Endothelzellen der Blutgefäße und übt einen kurativen Effekt auf die endotheliale Dysfunktion aus.

Es hat keine intrinsische sympathomimetische Aktivität und auch keinen Einfluss auf den Glucose- und Lipidstoffwechsel. Wegen seiner hohen Kardioselektivität eignet sich Nebivolol auch zur Therapie der Patienten mit pulmonalen Komorbiditäten wie Asthma bronchiale und/oder COPD.

Nebivolol senkt den systolischen und den diastolischen Blutdruck über 24 Stunden und folgt in seiner antihypertensiven Wirkung dem zirkadianen Rhythmus.

5 Pharmakokinetik

Nebivolol wird nach oraler Einnahme unabhängig von den Mahlzeiten schnell absorbiert. Der Metabolismus erfolg hepatisch über CYP2D6-Isoenzyme. Aufgrund des phänotypisch vorkommenden genetischen Polymorphismus dieser Enzymgruppe sind einige Menschen sog. "extensive metabolizers" - ca. 90% der europäischen Bevölkerung, andere hingegen "poor metabolizers" - ca. 10% der europäischen Bevölkerung und erfordern in einigen Fällen eine Dosisanpassung. Die orale Bioverfügbarkeit variiert je nach Geschwindigkeit des Metabolismus zwischen 12% und 96%.

Renal werden maximal 0,5 der Gesamtdosis ausgeschieden. Nicht desto trotz sollte die Nebivololdosis bei Niereninsuffizienz 2,5 mg nicht überschreiten. Eine Nebivololtherapie bei Leberinsuffizienz ist wegen nicht vorhandener Studienlage zunächst als kontraindiziert einzustufen.

6 Nebenwirkungen

7 Wechselwirkungen

Pharmakokinetische Wechselwirkungen bestehen vor allem Wirkstoffen, die ebefalls über CYP2D6-Isoenzyme metabolisiert werden und die Aktivität dieser Enzyme via Inhibition oder Induktion beeinflussen.

Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von negativ-inotropen und negativ-chronotrop Substanzen wie Verapamil und Diltiazem.

8 Kontraindikation

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