Mesalazin

Synonym: 5-Aminosalicylsäure, 5-ASA

1 Definition

Mesalazin ist ein pleiotroper Immunmodulator aus der Gruppe der Aminosalicylate. Es wird bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt.

2 Chemie

Die Summenformel von Mesalazin ist C₇H₇NO₃. Die molare Masse beträgt 153,14 g·mol^-1.

3 Wirkmechanismus

Mesalazin wirkt vor allem auf die Leukotriene und Interleukine, die für die Entstehung von Entzündungen von Bedeutung sind. Auf diese wirkt es in zweierlei Weise: Zum einen wird die Synthese dieser beiden Stoffe gehemmt und zum anderen bindet Mesalazin an die entsprechenden Rezeptoren, so dass die Wirkung der Leukotriene und Interleukine verringert wird. Die Entzündung wird dadurch gestoppt oder gemildert, so dass das Darmepithel die Möglichkeit hat, sich zu regenieren.

4 Indikation

Mesalazin wird vor allem zur Therapie der Colitis ulcerosa verwendet.

Bei Morbus Crohn wird hingegen Sulfasalazin (Kombination aus 5-ASA und Sulfapyridin) verwendet.

5 Darreichungsform

Da Mesalazin nicht säurefest ist, wird es entweder peroral in säurefesten Kapseln oder peranal als Zäpfchen oder Klysma gegeben. Eine weitere pharmakologische Möglichkeit ist die Gabe als Prodrug durch Dimerisierung der Aminosalicylsäuremoleküle, z.B. in Form von Olsalazin oder Balsalazid.

6 Nebenwirkungen

• Gastrointestinalrakt: Nausea, Erbrechen, Diarrhö
• Haut: Pruritus, Exantheme, Alopezie
• Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose
• Fertilität: Oligospermie, Azoospermie
• Sonstige: Pankreatitis, Pneumonitis, Interstitielle Nephritis

7 Kontraindikationen

• schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
• Ulcus duodeni
• Blutungsneigung
• Kinder < 2 Jahre