Mesalazin

Synonyme: 5-Aminosalicylsäure, 5-ASA
Englisch: mesalazine, mesalamine, 5-aminosalicylic acid

Definition

Mesalazin ist ein pleiotroper Immunmodulator aus der Gruppe der Aminosalicylate. Es wird bei chronisch-entzündlichen Darmerkrankungen eingesetzt.

Chemie

Die Summenformel von Mesalazin ist C₇H₇NO₃. Die molare Masse beträgt 153,14 g·mol^-1.

Wirkmechanismus

Mesalazin wirkt vor allem auf die Leukotriene und Interleukine, die für die Entstehung von Entzündungen von Bedeutung sind. Auf diese wirkt es in zweierlei Weise: Zum einen wird die Synthese beider Stoffe gehemmt und zum anderen bindet Mesalazin an die entsprechenden Rezeptoren, so dass die Wirkung der Leukotriene und Interleukine verringert wird. Die Entzündung wird dadurch gestoppt oder gemildert, so dass das Darmepithel die Möglichkeit hat, sich zu regenerieren.

Indikation

Mesalazin wird vor allem zur Therapie der Colitis ulcerosa verwendet.

Bei Morbus Crohn wird hingegen Sulfasalazin (Kombination aus 5-ASA und Sulfapyridin) verwendet.

Darreichungsform

Da Mesalazin nicht säurefest ist, wird es entweder peroral in säurefesten Kapseln oder peranal als Zäpfchen oder Klysma gegeben. Eine weitere Möglichkeit ist die Gabe als Prodrug, z.B. in Form von Olsalazin oder Balsalazid, bei denen die Freisetzung durch eine Dimerisierung verzögert wird.

Nebenwirkungen

Gastrointestinalrakt: Nausea, Erbrechen, Diarrhö
Haut: Pruritus, Exantheme, Alopezie
Hämatopoese: Leukopenie, Agranulozytose
Fertilität: Oligospermie, Azoospermie
Sonstige: Pankreatitis, Pneumonitis, Interstitielle Nephritis

Kontraindikationen

schwere Leber- oder Nierenfunktionsstörungen
Ulcus duodeni
Blutungsneigung
Kinder < 2 Jahre