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Melarsoprol

Handelsnamen: Mel B®, Melarsen Oxide-BAL® und Arsobal®

1 Definition

Melarsoprol ist ein dreiwertiges Arsen (Melarsenoxid-Dimercaprol-Derivat Antiprotozoikum, welches zur Behandlung von durch einzellige Erreger ausgelöste parasitären Infektionskrankheiten genutzt werden kann, insbesondere auch im enzephalitischen Stadium.

2 Handelsformen

International sind von der WHO 5ml Ampullen mit 3,6% Lösung in Propylenglykol (Arsobal) erhältlich. Dieses Medikament ist aufgrund seiner Nebenwirkungen in Deutschland nicht zugelassen.

3 Wirkungsdynamik

Melarsoprol reichert sich im Erreger an und bindet irreversibel an Trypanothion. Es kommt zur Hemmung der Trypanothion-Reduktase. Resistenzen entstehen durch veränderte Aktivität eines spezifischen parasitären Purintransporters.

4 Pharmakokinetik

Die Höchstwerte bei i.V. Behandlung im Plasmaspiegel liegen bei 0,3-0,5mg/l, mit einem Verteilungsvolumen von 2l/Kg bei Liquorkonzentrationen von etwa 1%. Arsenausscheidung erfolgt zu etwa 70% biliär und 10-20% über Miktion. Die Eliminationshalbwertzeit beträgt etwa 35 Std.

5 Anwendungsgebiete

6 Nebenwirkung

Mögliche Nebenwirkungen sind:

In seltenen Fällen kann es zwischen dem 3. und 10. Behandlungstag zu

7 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

8 Anwendungshinweise

Die gleichzeitige Gabe von Kortikosteroid vermindert das Enzephalopathierisiko.

9 Kontraindikationen

Bei vitaler Indikation sind hohe Toxizität und Nebenwirkungen abzuwägen.

10 Kombinationstherapie

Eine Kombinationstherapie mit Eflornithin und Nifurtimox ist empfohlen.

11 Nachuntersuchung

Klinische Statuserhebung und Lumbalpunktion zur Ermittlung von Zellzahl und Proteingehalt in den Monaten 3, 6, 12, 18, und 24. Bei Monotherapien und kurzer Behandlungsdauer sind Rekrudescencen nicht selten. Bezüglich der sonstigen, in der Tropenmedizin üblicherweise angewendeten Medikationen und Dosierungen wird auf einschlägige Literatur sowie die Liste der essentiellen Medikamente der WHO hingewiesen.

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