Eptifibatid
Synonyme: Eptifibatidum u.a.
Handelsname: Integrilin®
Englisch: eptifibatide
1. Definition
Eptifibatid ist ein Wirkstoff aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer. Er kam zur Verhinderung der Blutgerinnung und Herabsetzung des Herzinfarktrisikos zum Einsatz und zählt zu den GP-IIb/IIIa-Inhibitoren. Der Vertrieb in der EU wurde 2023 eingestellt.
2. Wirkmechanismus
Die antithrombotische Wirkung von Eptifibatid erfolgt durch die Inhibition des Glykoproteins-(GP)-IIb/IIIa-Rezeptors. Dies führt dazu, dass Thrombozyten ihre Fähigkeit zur Aggregation verlieren.
3. Pharmakokinetik
Im Blut liegt Eptifibatid zu 25% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt durchschnittlich 2,5 Stunden. Der Arzneistoff wird renal eliminiert.
4. Indikationen
Eptifibatid wurde zur Therapie der Angina pectoris eingesetzt. Darüber hinaus fand der Arzneistoff bei der Sekundärprävention des Myokardinfarkts Verwendung.
5. Darreichungsformen
Das Arzneimittel wurde als Injektionslösung oder Infusionslösung appliziert.
6. Nebenwirkungen
- Schwache bis lebensbedrohliche Blutungen
- Vorhofflimmern, Kammerflimmern, Tachykardie, Herzstillstand, Anaphylaktischer Schock
- Hypotonie, Anämie
- Allergische Reaktionen
7. Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- Erhöhte Blutungsneigung
- Thrombozytopenie, Gerinnungsstörungen
- Blutungen (z.B. Urogenitalblutungen, gastrointestinale Blutungen)
- Verletzungen, Operationen innerhalb von sechs Wochen vor Therapiebeginn
- Hypertonie
- Gehirnerkrankungen, Schlaganfall
- Nierenfunktionsstörungen, Lebererkrankungen
- Stillzeit
- Kinder und Jugendliche
Die gleichzeitige Anwendung von Tirofiban ist kontraindiziert.
8. Entwicklung
Als Grundlage für die Entwicklung des Arzneistoffs diente Barbourin, eine Substanz aus dem Schlangengift der Zwerg-Klapperschlange (Sistrurus miliarius).
9. Zulassung
Der Hersteller GSK zog im November 2023 die Zulassung von Eptifibatid in der EU zurück. Damit zog er nach eigener Aussage eine strategische Produkteinstellung vor, die für Ende 2024 geplant war.