Glykoprotein-IIb/IIIa-Rezeptorantagonist

Zu den GP-IIb/IIIa-Hemmern zählen:

• Eptifibatid
• Tirofiban
• Abciximab (Vertrieb 2018 eingestellt)^[1]

Abciximab ist ein Fab-Fragment des chimären Antikörpers 7E3 und bindet schnell und pseudoirreversibel am Glykoprotein IIb/IIIa-Rezeptor.

Eptifibatid ist ein zyklisches Heptapeptid und hemmt den Rezeptor kompetitiv, wohingegen Tirofiban ein nichtpeptidisches Tyrosinderivat ist und den Rezeptor nicht-kompetitiv hemmt.

Alle Wirkstoffe müssen parenteral verabreicht werden. Sie besitzen alle eine kurze Eliminationshalbwertszeit (30 min - 2,5 h). Allerdings kann die Thrombozytenaggregationshemmung durch Abciximab durch die pseudoirreversible Hemmung bis zu 48 Stunden bestehen bleiben.

• Abciximab: perkutane transluminale Koronarangioplastie und bei Patienten mit instabiler Angina pectoris und geplanter Koronarintervention.
• Eptifibatid und Tirofiban: Akutes Koronarsyndrom.

Alle GPIIb/IIIa-Rezeptorantagonisten gehen mit einem erhöhten Risiko für Blutungskomplikationen einher. Besonders Abciximab kann Thrombozytopenien induzieren. Bei wiederholter Gabe kann es zur Bildung von humanen antichimären Antikörpern (HACA) kommen.

Die Wirkstoffe dürfen bei erhöhter Gefahr innerer Blutungen nicht angewandt werden. Eptifibatid ist bei schwerer Niereninsuffizienz kontraindiziert, für Tirofiban muss in dieser Situation lediglich eine Dosisanpassung vorgenommen werden.