Diloxanidfuroat
Handelsnamen: Teclozan®, Clefamid®, Etofamid®
Englisch: diloxanid furoate
Definition
Diloxanidfuroat ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Antiparasitika. Es handelt sich um ein Dichloracetamid-Derivat zur Behandlung von parasitären Amöbeninfestationen, speziell Darmlumeninfektionen mit Entamoeba histolytica.
Chemie
Diloxanidfuroat ist ein Ester der Furan-2-carbonsäure mit Diloxanid. Die Summenformel lautet C14H11Cl2NO4. Die molare Masse beträgt 328,22 g/mol.
Wirkungsmechanismus
Diloxanidfuroat wirkt als Kontaktamöbizid: Es zerstört Trophozoiten im Darmlumen und hemmt die Bildung von Amöbenzysten ohne die Gewebe der Darmwand oder extraintestinal anzugreifen. Der genaue Wirkmechanismus ist jedoch derzeit (2020) unklar.
Pharmakokinetik
Bei peroraler Gabe wird Diloxanidfuroat intestinal sehr schnell zu großem Prozentsatz hydroxyliert und als freies Diloxanid absorbiert. Seine glucuronodierten Metabolite werden binnen ca. 6 Stunden vorwiegend renal eliminiert.
Indikationen
Diloxanidfuroat setzt man bei Amöbiasis nach einer Metronidazoltherapie zur Beseitigung von persistierenden Trophozoiten oder Zysten im Darmlumen ein. Allerdings wird die Gabe von Diloxanid in aktuellen Leitlinien nicht mehr empfohlen, da es in der Wirksamkeit Paromomycin unterlegen ist.[1][2]
Diloxanid gehört zur Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der Weltgesundheitsorganisation (WHO).
Darreichungsform
Diloxanidfuroat liegt in Form von Tabletten à 500 mg oder als 2%ige Suspension zur peroralen Gabe vor.
Dosierung
Diloxanidfuroat wird in einer Dosis von 500 mg dreimal täglich über 10 Tage verabreicht. Bei Kindern erfolgt eine Gabe von 7 mg/kgKG dreimal täglich über 10 Tage.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Bei Diloxanidfuroat sind je nach Tagesdosis und Behandlungsdauer folgende unerwünschte Nebenwirkungen möglich:
Seltenere Nebenwirkungen sind z.B.:
Abdominelle Schmerzen sind nur schwer von den Symptomen einer Amöbiasis zu trennen.
Kontraindikationen
- Niereninsuffizienz
- Leberinsuffizienz
- Stillzeit
- Kinder < 2 Jahren
Es sind im Tierversuch keine teratogenen oder embryotoxischen Wirkungen aufgefallen. Eine Behandlung während der Schwangerschaft bedarf, mangels Erfahrung, einer strengen Indikationsstellung.
Nachuntersuchung
Als Folge der Abtötung der Parasiten und den damit verbundenen Immunreaktionen ist ein permanentes Monitoring indiziert. Stuhl- und Blutuntersuchungen liefern Aufschluss über den Behandlungserfolg.
Zulassung
Diloxanidfuroat ist in Deutschland zugelassen, aber nur über die internationale Apotheke erhältlich.
Quellen
- ↑ Blessmann J et al. Treatment of asymptomatic intestinal Entamoeba histolytica infection, N Engl J Med. 2002;347(17):1384, abgerufen am 20.07.2020
- ↑ DTG AWMF S1-Leitlinie Diagnostik und Therapie der Amöbiasis, 10.2018, abgerufen am 20.07.2020