Clotiazepam

Der IUPAC-Name von Clotiazepam lautet 5-(2-Chlorphenyl)-7-ethyl-1-methyl-3H-thieno[2,3-e][1,4]diazepin-2-on. Die Summenformel ist ${\displaystyle {\ce {C16H15CIN2OS}}}$. Die molare Masse beträgt 318,82 g·mol⁻¹.

Clotiazepam wirkt als allosterischer Modulator des Gamma-Aminobuttersäure-Rezeptors (GABA-Rezeptor) und verstärkt so die Wirkung des Neurotransmitters GABA. Clotiazepam bindet sich als Agonist an die Benzodiazepinbindungsstelle des GABA-Rezeptors an. Durch die vermehrte GABA-Aktivität öffnen sich die zellulären Chlorid-Kanäle, welches zu einem verstärkten Chlorideinstrom in die Nervenzellen führt. Der verstärkte Chlorideinstrom führt zur Hyperpolarisation der Nervenzelle und reduziert ihre Erregbarkeit.

Clotiazepam wird meist oral eingenommen, die Bioverfügbarkeit beträgt 90%, maximale Plasmakonzentration werden nach 1-2 Stunden erreicht. Die Eliminationshalbwertszeit liegt zwischen 6 und 18 Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom-P450-System. Der Wirkstoff wird vor allem über den Urin eliminiert.

• Angststörungen
• Schlafstörungen

• Müdigkeit, Lethargie
• Kopfschmerzen, Benommenheit
• Konzentrationsstörung, Gedächtnisstörung
• Gastrointestinale Störungen

Die längere Einnahme von Clotiazepam führt zu einer körperlichen und psychischen Abhängigkeit. Das plötzliche Absetzen kann Entzugssymptome hervorrufen.

• Myasthenia gravis
• Ateminsuffizienz
• Schlafapnoe-Syndrom
• Psychose
• Porphyrie