Clascoteron
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LoslegenHandelsname: Winlevi®
Synonym: Cortexolon-17α-propionat
Englisch: clascoterone
Definition
Clascoteron ist ein topischer Androgenrezeptor-Antagonist aus der Gruppe der Steroide, der zur Behandlung der Acne vulgaris eingesetzt wird.[1]
Chemie
Clascoteron ist der Propionsäureester des Steroids Cortexolon (11-Desoxycortisol)-. Es liegt als weißes, in Wasser praktisch unlösliches Pulver vor. Die Summenformel lautet C24H34O5, die molare Masse beträgt 402,5 g/mol.
Wirkmechanismus
Clascoteron wirkt als kompetitiver Antagonist am Androgenrezeptor und hemmt in den Talgdrüsen und Haarfollikeln der Haut die Bindung von Dihydrotestosteron (DHT). Die Blockade des Androgenrezeptors unterbricht androgeninduzierte Signalkaskaden, die für die Akneentstehung relevant sind: die gesteigerte Talgproduktion der Sebozyten sowie die Freisetzung proinflammatorischer Zytokine.[1][2]
Pharmakokinetik
Nach topischer Applikation ist die systemische Resorption von Clascoteron gering. Die systemische Exposition des Wirkstoffs und seines Hauptmetaboliten Cortexolon gilt nach kutaner Anwendung als vernachlässigbar. Die Plasmaproteinbindung beträgt 84–89 %. Clascoteron wird rasch zu Cortexolon (11-Desoxycortisol) metabolisiert. Der Eliminationsweg ist beim Menschen nicht vollständig charakterisiert.[1]
Indikationen
Clascoteron ist zugelassen zur Behandlung der Akne vulgaris bei Erwachsenen und Jugendlichen ab 12 Jahren. Bei Patienten im Alter von 12 bis unter 18 Jahren ist die Anwendung auf das Gesicht beschränkt und soll unter fachärztlicher Aufsicht erfolgen.
Darreichungsformen
Clascoteron ist als 1 %ige Creme zur topischen Anwendung erhältlich.
Dosierung
Die Creme wird zweimal täglich mit einem Mindestabstand von acht Stunden zwischen den Anwendungen gleichmäßig dünn auf die betroffenen Hautstellen aufgetragen. Zwei Fingerspitzen-Einheiten (~1 g) genügen für eine Fläche von etwa 600 cm² (durchschnittliche Gesichtsfläche). Die Creme darf nicht auf Wunden, Abschürfungen, ekzematöse Haut oder Sonnenbrand aufgetragen werden und sollte ohne Okklusion angewendet werden. Andere topische Präparate sowie Sonnenschutz- und Pflegeprodukte sollten mit einem Abstand von mindestens zwei Stunden vor oder nach der Anwendung aufgetragen werden. Eine therapeutische Wirkung ist nach drei Monaten zu erwarten.[3]
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Typische unerwünschte Arzneimittelwirkungen sind lokale Hautreaktionen, z.B.:[4]
Ein Rebound-Effekt mit Exazerbation der Akne vulgaris nach Behandlungsende kann aufgrund der strukturellen Verwandtschaft zu topischen Kortikosteroiden nicht ausgeschlossen werden.[3]
Kontraindikationen
Clascoteron ist kontraindiziert bei:[3]
- Überempfindlichkeit gegen Clascoteron oder einen der sonstigen Bestandteile (Cetylalkohol, Propylenglykol)
- Schwangerschaft
Frauen im gebärfähigen Alter müssen während der Behandlung und bis zu 10 Tage nach der letzten Anwendung eine zuverlässige Verhütungsmethode anwenden. Eine Schwangerschaft ist vor Behandlungsbeginn auszuschließen. Zur Anwendung in der Stillzeit liegen bisher (2026) keine ausreichenden Daten vor.
Zulassung
Im August 2020 erteilte die FDA die Zulassung für die topische Behandlung der Acne vulgaris ab 12 Jahren in den USA. Die Europäische Kommission sprach die EU-weite Marktzulassung im Oktober 2025 aus. In Deutschland ist das Arzneimittel seit dem 1. Juni 2026 erhältlich.
Quellen
- ↑ 1,0 1,1 1,2 Dhillon S. Clascoterone: First Approval. Drugs. 2020;80(16):1745-1750.
- ↑ Peterson H, Kircik L, Armstrong AW. Clascoterone Cream 1%: Mechanism of Action, Efficacy, and Safety of a Novel, First-in-Class Topical Antiandrogen Therapy for Acne. J Drugs Dermatol. 2023;22(6):s7-s14.
- ↑ 3,0 3,1 3,2 European Medicines Agency. Winlevi 10 mg/g Creme – Zusammenfassung der Merkmale des Arzneimittels. EMA; 2025.
- ↑ Hebert A et al. Efficacy and Safety of Topical Clascoterone Cream, 1%, for Treatment in Patients With Facial Acne: Two Phase 3 Randomized Clinical Trials. JAMA Dermatol. 2020;156(6):621-630.