Buspiron
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LoslegenHandelsnamen: Anxut®, Busp® u.a.
Englisch: buspirone
Definition
Buspiron ist ein Arzneistoff, der in der Therapie von Angststörungen zum Einsatz kommt.
Wirkmechanismus
Der Wirkmechanismus von Buspiron ist bislang nicht vollständig erforscht. Der Wirkstoff hat eine hohe Affinität zu Serotoninrezeptoren (5-HT1A) mit einer partiell agonistischen Wirkung. Darüber hinaus hat er einen schwachen antagonistischen Effekt an Dopaminrezeptoren (D2). Das Ergebnis ist eine Anxiolyse. Da der 5-HT1A-Rezeptor die Serotoninausschüttung hemmt, setzt die erwünschte Wirkung erst nach Wochen ein, wenn die Serotoninausschüttung durch Kompensationsmechanismen wieder gesteigert wird.
Pharmakokinetik
Der Wirkstoff wird oral eingenommen und weist eine Bioverfügbarkeit von nur 5 % auf. Im Blut liegt Buspiron zu 95 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung erfolgt über das hepatische Cytochrom-P450-System, genauer über CYP3A4. Anschließend wird das Arzneimittel größtenteils über den Urin, zu einem Teil aber auch über den Stuhl ausgeschieden.
Wirkprofil
Buspiron wirkt nicht sedierend. Im Gegensatz zu Benzodiazepinen ist eine Wirkung erst nach einigen Wochen zu verzeichnen. Der größte Vorteil gegenüber dieser Medikamentengruppe liegt in dem geringen Suchtpotential des Buspirons. Dadurch soll es auch bei langandauernder Einnahme kaum zu einem Abusus kommen.
Indikationen
Die Hauptindikation für eine Verschreibung von Buspiron stellt die generalisierte Angststörung dar.
Anwendungshinweise
Nach vorausgegangener, insbesondere kürzlich beendeter Benzodiazepintherapie kann die anxiolytische Wirksamkeit von Buspiron vermindert sein.
Bei Kombination mit serotonergen Antidepressiva besteht ein erhöhtes Risiko für ein Serotoninsyndrom.[1] Eine sorgfältige klinische Überwachung ist insbesondere bei Behandlungsbeginn und bei Dosiserhöhungen erforderlich.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwrkungen von Buspiron sind unter anderem:
Kontraindikationen
Eine gleichzeitige Einnahme von Medikamenten, die als CYP3A4-Inhibitoren oder -Induktoren fungieren, ist kontraindiziert, da dadurch der Plasmaspiegel und somit die Wirkung und Nebenwirkungen des Buspirons beeinflusst werden.
Quellen
- ↑ Manos GH. Possible serotonin syndrome associated with buspirone added to fluoxetine. Ann Pharmacother. 2000 Jul-Aug;34(7-8):871-4. doi: 10.1345/aph.19341. PMID: 10928399.