Bromperidol

Bromperidol besitzt die Summenformel C₂₁H₂₃BrFNO₂ und eine molare Masse von 420,32 g·mol^-1. Die Substanz liegt bei Raumtemperatur als weißer Feststoff vor und ist praktisch unlöslich in Wasser. Bromperidoldecanoat kann als Depotneuroleptikum zur Injektion eingesetzt werden.

Bromperidol ist ein Butyrophenon und Derivat von Haloperidol.

Pharmakokinetik

Bromperidol wird peroral appliziert und enteral resorbiert. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt 30%. Bromperidol hat eine hohe Plasmaproteinbindung, es liegt nach Resorption zu über 90% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit schwankt zwischen 20 und 36 Stunden. Bromperidol überwindet die Blut-Hirn-Schranke.

Pharmakodynamik

Bromperidol wirkt als Antagonist an verschiedenen Dopaminrezeptoren des Zentralnervensystems. Die Substanz besitzt eine hohe neuroleptische Potenz bei gering ausgeprägter sedierender Wirkung.

Die Anwendung von Bromperidol ist bei Schizophrenie und weiteren Psychosen indiziert. Die Erhaltungsdosis beträgt 1 bis 10 mg täglich, bei akuten psychotischen Zuständen bis zu 50 mg (verteilt auf mehrere Einzeldosen). Die Hauptdosis wird abends appliziert. Bei älteren Patienten wird ggf. niedriger dosiert.

Aufgrund fehlender Vorteile gegenüber Haloperidol wird Bromperidol als verzichtbar eingestuft.^[1]

Im Tierversuch wurden folgende mittlere Letaldosen (LD₅₀) ermittelt: Maus i.v. 18,9 mg/kgKG, Maus p.o. 174 mg/kgKG, Ratte i.v. 10 mg/kgKG und Ratte p.o. 359 mg/kgKG.