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Pyrazinamid

Handelsnamen: Pyrafat® u.a.

1 Definition

Pyrazinamid ist ein Antibiotikum, das zur Behandlung der Tuberkulose eingesetzt wird. Es gehört zu den Tuberkulostatika.

Pyrazinamid hat die Summenformel C5H5N3O und eine molare Masse von 123,11 g·mol−1.

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2 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus von Pyrazinamid ist bisher nicht vollständig geklärt. Man weiß zwar, dass sich der Arzneistoff in intrazellulären Erregern anreichert, indem es durch eine Amidase enzymatisch gespalten wird und so nicht mehr aus dem Erreger austreten kann. Jedoch ist nicht bekannt, auf welche Weise der Arzneistoff bakterizid wirkt. Eine der Theorien ist, dass es ähnlich wie beim Isoniazid zu einer Interaktion mit NAD kommt. Bei einer Erkrankung durch eine Infektion mit atypischen Mykobakterien oder Mycobacterium bovis ist der Wirkstoff erfolglos.

3 Indikationen

4 Pharmakotherapie

Begleitend zu einer vier Monate langen Therapie mit Isoniazid, Rifampicin und Ethambutol wird auch Pyrazinamid verabreicht. Der Einsatz des Wirkstoffes in der Initialphase soll die Therapiedauer verkürzen und die Rezidivrate besonders stark herabsenken. Dies wird durch die pH-Abhängigkeit des Medikamentes erklärt. Pyrazinamid penetriert die Tuberkelbakterien besonders gut bei einem niedrigen pH-Wert, wie er z.B. in den bei Tuberkulose auftretenden verkäsenden Nekrosen vorkommt.

5 Pharmakokinetik

Das Medikament wird oral eingenommen. Es kann die Blut-Hirn-Schranke durchdringen. Anschließend wird es als Pyrazincarbonsäure renal eliminiert.

6 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

7 Kontraindikationen

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