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PDE-3-Hemmer

(Weitergeleitet von Phosphodiesterase-III-Hemmstoff)

Synonyme: Phosphodiesterase-III-Hemmer, Phosphodiesterase-III-Hemmstoff
Englisch: PDE3 inhibitor

1. Definition

PDE-3-Hemmer sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Phosphodiesterase-Hemmstoffe, die zur Therapie der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Sie gehören zu den positiv inotrop wirkenden Substanzen.

2. Wirkmechanismus

PDE-3-Hemmer inhibieren die kardiale Phosphodiesterase 3. Die Hemmung dieses Enzyms bewirkt einen verminderten Abbau und somit einen Anstieg der intrazellulären cAMP- und cGMP-Konzentration. Als Folge werden Phosphorylierungen von Proteinkinasen gefördert und Ca2+-Kanäle aktiviert. Der dadurch entstehende positiv inotrope Effekt ist allerdings relativ schwach ausgeprägt. Zusätzlich führt derselbe Mechanismus an der glatten Muskulatur zu einer Tonusabnahme und damit zu einer Vasodilatation, was Vor- und Nachlast senkt.

3. Indikationen

4. Kontraindikationen

5. Nebenwirkungen

6. Anwendung

Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten PDE-3-Hemmer nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden. Die Applikation erfolgt stets parenteral.

7. Wirkstoffe

Substanz Eigenschaften Zugelassen für
Milrinon Halbwertzeit: 2,3h
Plasmaproteinbindung: 70-91%
Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich
Handelsname: Corotrop®
Menschen
Enoximon Halbwertzeit: 4,2-6,2 h
Plasmaproteinbindung: ca. 85%
Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich
Handelsname: Perfan®
Menschen
Amrinon Halbwertzeit: 2-3 h
Plasmaproteinbindung: 10-49%
Handelsname: Wincoram®
außer Handel
Pimobendan Halbwertszeit: 0,5 h
Plasmaproteinbindung: ca. 93%
Handelsname: Vetmedin®, Cardisure®
Hunde

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12.07.2024, 17:41
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