PDE-3-Hemmer
Synonyme: Phosphodiesterase-III-Hemmer, Phosphodiesterase-III-Hemmstoff
Englisch: PDE3 inhibitor
Definition
PDE-3-Hemmer sind Arzneistoffe aus der Gruppe der Phosphodiesterase-Hemmstoffe, die zur Therapie der akuten Herzinsuffizienz eingesetzt werden. Sie gehören zu den positiv inotrop wirkenden Substanzen.
Wirkmechanismus
PDE-3-Hemmer inhibieren die kardiale Phosphodiesterase 3. Die Hemmung dieses Enzyms bewirkt einen verminderten Abbau und somit einen Anstieg der intrazellulären cAMP - Konzentration. Als Folge werden Phosphorylierungen von Proteinkinasen gefördert und Ca2+-Kanäle aktiviert. Der dadurch entstehende positiv inotrope Effekt ist allerdings relativ schwach ausgeprägt. Zusätzlich führt derselbe Mechanismus an der glatten Muskulatur zu einer Tonusabnahme und damit zu einer Vasodilatation.
Indikationen
- schwere (akute) Herzinsuffizienz
Kontraindikationen
- schwere Hypovolämie
- absolute Arrhythmie
- Thrombopenie
- Niereninsuffizienz (relative Kontraindikation)
Unerwünschte Wirkungen
Anwendung
Aufgrund der ausgeprägten unerwünschten Wirkungen sollten PDE-3-Hemmer nur kurzfristig (für 2-14 Tage), nur bei sehr schweren Zuständen und auch nur, wenn alle anderen positiv inotrop wirkenden Substanzen keine Wirkung mehr erzielen konnten, verabreicht werden. Die Applikation erfolgt stets parenteral.
Wirkstoffe
Substanz | Eigenschaften | Zugelassen für |
---|---|---|
Milrinon | Halbwertzeit: 2,3h Plasmaproteinbindung: 70-91% Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich Handelsname: Corotrop® |
Menschen |
Enoximon | Halbwertzeit: 4,2-6,2 h Plasmaproteinbindung: ca. 85% Dosisanpassung bei Niereninsuffizienz erforderlich Handelsname: Perfan® |
Menschen |
Amrinon | Halbwertzeit: 2-3 h Plasmaproteinbindung: 10-49% Handelsname: Wincoram® |
außer Handel |
Pimobendan | Halbwertszeit: 0,5 h Plasmaproteinbindung: ca. 93% Handelsname: Vetmedin®, Cardisure® |
Hunde |