Edoxaban

Edoxaban ist ein komplexes aromatisches Kohlenwasserstoffmolekül mit der Summenformel C₂₄H₃₀ClN₇O₄S. Seine molare Masse beträgt 548,1 g/mol. Pharmakologisch genutzt wird in der Regel nicht die reine Verbindung, sondern Edoxabantosilat-Monohydrat. Edoxaban ist ein Substrat des P-Glykoproteins.

Die antithrombotische Wirkung von Edoxaban beruht auf seiner inhibitorischen Wirkung auf Faktor Xa. Faktor Xa ist ein Enzym aus der Gruppe der Serinproteasen und spielt eine entscheidende Bedeutung bei der Blutgerinnung. Es wird sowohl beim extrinsischen als auch beim intrinsischen Weg aus der Vorstufe Faktor X synthetisiert. Faktor Xa katalysiert die Bildung von Thrombin aus Prothrombin. Durch seine Hemmung sinkt der Thrombingehalt und das Gerinnungspotential des Blutes wird herabgesetzt.

Die Halbwertszeit von Edoxaban beträgt 10 - 14 Stunden.

Edoxaban wird im Rahmen von nicht-valvulärem Vorhofflimmern zur Prophylaxe einer Embolie bzw. eines Schlaganfalls eingesetzt. Weitere Indikationen sind die Therapie einer tiefen Beinvenenthrombose oder einer Lungenembolie.

Die Applikation erfolgt oral in Form von Filmtabletten mit einem Wirkstoffgehalt von 15, 30 oder 60 mg.

Edoxaban wird einmal täglich unabhängig von den Mahlzeiten eingenommen.

• Hautausschlag
• Blutungen
• Anämie

Interaktionen sind mit anderen Antithrombotika, P-gp-Induktoren und -Inhibitoren möglich.

• Akute Blutungen
• Überempfindlichkeit

Bei Einnahme von Faktor-Xa-Inhibitoren ist typischerweise der Quick-Wert vermindert. Auch die aktivierte Partielle Thromboplastinzeit (aPTT) kann verlängert sein, der Effekt ist jedoch geringer.

Zum Monitoring der Wirkung wird die Bestimmung der Anti-Faktor Xa-Aktivität empfohlen.