Celluloseacetat

Celluloseacetat ist ein Derivat von Cellulose, bei dem ein Teil der Hydroxygruppen mit Acetatgruppen verestert ist. Der Anteil der Acetylierung schwankt zwischen 29,0 und 44,8 %. Die molare Masse beträgt 30.000 bis 60.000 g/mol. Es handelt sich um ein weißes oder schwach gelbes, hygroskopisches Pulver. Zuweilen liegt es in Form von Körnern oder Pellets vor, die sehr gute Fließeigenschaften zeigen. Celluloseacetat ist löslich in Aceton, Ethylacetat, Methylethylketon oder Ameisensäure. Es löst sich nicht in Wasser, Ethanol, Methanol, Ether oder Toluol. Die Schüttdichte beträgt ungefähr 0,4 g/cm³. Der Schmelzpunkt wird mit 230 bis 250 °C angegeben, die Glasübergangstemperatur liegt bei 170 bis 190 °C.

Celluloseacetat bildet semipermeable Membranen, die für Wasser durchlässig sind, aber nicht für größere Moleküle. Für diesen Zweck wird es häufig als Filmüberzug auf Tabletten, Granulaten oder Kapseln angewendet. Bei oralen osmotischen Systemen (OROS) wird diese Eigenschaft angewendet, um eine verlangsamte oder verzögerte Freisetzung zu erzeugen. Dies gelingt über zwei mögliche Mechanismen:

• Bei Einkammersystemen strömt Wasser in die Arzneiform ein und löst den Wirkstoff. Anschließend erfolgt die Freisetzung, indem der Arzneistoff langsam über kleine Öffnungen in der Membran nach draußen fließt.
• Bei Zweikammersystemen ("Push-Pull-Tablette") wird das Wasser in eine Kammer mit einer osmotisch aktiven Substanz gezogen, welche mit einer weiteren Membran von der Kammer mit dem Wirkstoff getrennt ist. Die wassergefüllte Kammer schwillt an und drückt auf die Wirkstoffkammer, wodurch der Wirkstoff über Poren in der äußeren Membran aus der Arzneiform herausgepresst wird.

Die Membranfunktion wird nicht nur in oralen Arzneiformen eingesetzt, sondern auch in transdermalen Applikationen, wo eine regulierte Wirkstofffreisetzung erwünscht ist.

Die übliche Schichtdicke von Celluloseacetat beträgt 200 bis 300 µm.

Celluloseacetat muss bei der Lagerung vor Feuchtigkeit und hohen Temperaturen geschützt werden, da es sonst zur Hydrolyse des Esters mit Freisetzung von Essigsäure kommen kann.

Celluloseacetat zeigt keine toxischen, reizenden oder allergenen Wirkungen. Tierstudien zeigten auch nach sehr hohen oralen Applikationen von 5 g/kgKG keine negativen Auswirkungen.

• Peter C. Schmidt, Siegfried Lang (2013): Pharmazeutische Hilfsstoffe, Govi-Verlag, Eschborn