Antiöstrogen
Definition
Antiöstrogene ist ein Sammelbegriff für Arzneistoffe, welche die Wirkung des Östrogens am Östrogenrezeptor antagonisieren oder die Östrogensynthese blockieren. Sie werden u.a. zur Therapie hormonempfindllicher Tumoren, bei Osteoporose und in der Reproduktionsmedizin eingesetzt.
Substanzen
Steroidale Östrogenrezeptor-Antagonisten
Sie werden auch als "reine" Antagonisten bezeichnet, da sie in allen Körpergeweben antiöstrogen wirken. Beispiel ist:
Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren
Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren, kurz SERMs, wirken - je nach Körpergewebe - agonistisch oder antagonistisch. Die unterschiedliche Wirkung ist wahrscheinlich auf das für den jeweiligen Zelltyp spezifische Verhältnis von Coaktivatoren und Corepressoren zurückzuführen, die durch den gebundenen Östrogenrezeptor beeinflusst werden. Das genaue Wirkprofil ist von der chemischen Struktur des SERM abhängig: Clomifen wird beispielweise nur im Hypothalamus antagonistisch. Tamoxifen wirkt im Brustgewebe antagonistisch, im Uterus hingegen agonistisch.
Beispiele für SERMs sind:
Aromatasehemmer
Aromatasehemmer blockieren das Enzym Aromatase, das Androgene zu Östrogenen umwandelt. Zu ihnen gehören:
- Nicht-steroidale Aromatasehemmer
- Steroidale Aromatasehemmer
um diese Funktion zu nutzen.