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Antiöstrogen

(Weitergeleitet von Antiestrogen)

1 Definition

Antiöstrogene ist ein Sammelbegriff für Arzneistoffe, welche die Wirkung des Östrogens am Östrogenrezeptor antagonisieren oder die Östrogensynthese blockieren. Sie werden u.a. zur Therapie hormonempfindllicher Tumoren, bei Osteoporose und in der Reproduktionsmedizin eingesetzt.

2 Substanzen

2.1 Steroidale Östrogenrezeptor-Antagonisten

Sie werden auch als "reine" Antagonisten bezeichnet, da sie in allen Körpergeweben antiöstrogen wirken. Beispiel ist:

2.2 Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren

Selektive Östrogenrezeptor-Modulatoren, kurz SERMs, wirken - je nach Körpergewebe - agonistisch oder antagonistisch. Die unterschiedliche Wirkung ist wahrscheinlich auf das für den jeweiligen Zelltyp spezifische Verhältnis von Coaktivatoren und Corepressoren zurückzuführen, die durch den gebundenen Östrogenrezeptor beeinflusst werden. Das genaue Wirkprofil ist von der chemischen Struktur des SERM abhängig: Clomifen wird beispielweise nur im Hypothalamus antagonistisch. Tamoxifen wirkt im Brustgewebe antagonistisch, im Uterus hingegen agonistisch.

Beispiele für SERMs sind:

2.3 Aromatasehemmer

Aromatasehemmer blockieren das Enzym Aromatase, das Androgene zu Östrogenen umwandelt. Zu ihnen gehören:

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