Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
Bearbeiten

Bis zum 10. Januar steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.

Liebe Autoren,

Wir sind auf der Suche nach Schnee in Richtung Nordpol gefahren. Deswegen steht das Flexikon vom 14.12. bis 10.01.2019 nur im Lesemodus zur Verfügung. Ab dem 10. Januar könnt ihr wieder mit voller Kraft losschreiben.

Unser Tipp: Genießt die Zeit mit der Familie! Wir wünschen euch fröhliche Feiertage!

Bis bald
Euer Flexikon-Team

Glecaprevir

(Weitergeleitet von ABT493)

Synonym: ABT493 (veraltet)
Handelsname: Maviret®

1 Definition

Glecaprevir ist ein Virostatikum aus der Klasse der NS3/4A-Protease-Inhibitoren. Einsatz findet dieser bei der pangenotypischen Behandlung chronischer Hepatitis-C-Infektionen. Derzeit (2018) ist Glecaprevir in Fixkombination mit dem NS5A-Inhibitor Pibrentasvir erhältlich.

2 Chemie

Glecaprevir ist chemisch gesehen ein zyklisches Carbamat, welches mehrfach substituiert ist. Die Summenformel lautet C38H46F4N6O9S. Das Molekulargewicht beträgt 838,87 g/mol.

3 Wirkmechanismus

Der Wirkmechanismus beruht auf der Inhibition der NS3/4A-Protease. Bei der Virusinfektion vermittelt diese die Spaltung der HCV-Adaptorproteine, welche die Versorgung und Vermehrung des Virus sicherstellen. Unterbleibt durch Glecaprevir die Spaltung, kommt es zur Hemmung der Virusreplikation und Aktivierung der körpereigenen Immunantwort.

4 Pharmakokinetik

Nach der oralen Aufnahme und dem Übertritt des Wirkstoffs in das Blut liegt Glecaprevir zu 97,5% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Plasmahalbwertszeit beträgt etwa sechs Stunden. Die Metabolisierung erfolgt über CYP3A. Glecaprevir wird hauptsächlich über den Stuhl eliminiert.

5 Darreichungsform

Die Fixkombination Maviret® beinhaltet 100 mg Glecaprevir und 40 mg Pibrentasvir in einer Filmtablette.

6 Dosis

Die empfohlene Dosis des Kombinationspräparats Glecaprevir/Pibrentasvir beträgt 300 mg bzw. 120 mg (entspricht drei Tabletten täglich).[1] Der Einnahmezeitraum beträgt 8 bis 12 Wochen. Das Arzneimittel wird zu den Mahlzeiten eingenommen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

7 Nebenwirkungen

8 Wechselwirkungen

Wechselwirkungen mit der Fixkombination können bei Substraten des Breast-Cancer-Resistance-Protein (BCRP) oder Organo-Anion-Transporters (OATP), wie beispielsweise Statinen, auftreten. Ebenfalls liegen Beeinflussungen durch P-Glycoprotein-Substrate vor. Als Beispiele sind hier Dabigatranetexilat und Ethinylestradiol zu nennen. Die gleichzeitige Anwendung von CYP-Induktoren, wie Johanniskraut, Rifampicin oder Phenytoin, führt zur Abnahme der antivitalen Wirkung. Dem gegenüber wird die Plasmakonzentration von Glecaprevir durch CYP-Substrate, wie zum Beispiel Ketoconazol gesteigert. Außerdem wird die Gallensalzexportpumpe (BESP) gehemmt, wodurch Schwankungen des INR resultieren können.

9 Kontraindikationen

Folgende Gegenanzeigen sind bekannt[1]

  • Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
  • schwere Leberfunktionsstörung
  • gleichzeitige Anwendung mit Atazanavir und Arzneimitteln, die unter "Wechselwirkungen" genannt werden

10 Quellen

Hubbard H, Lawitz E.: Glecaprevir + pibrentasvir (ABT493 + ABT-530) for the treatment of Hepatitis C. Expert Rev Gastroenterol Hepatol. 2018 Jan;12(1):9-17. doi: 10.1080/17474124.2018.1411802.

  1. 1,0 1,1 [1] Fachinformation für Maviret®100mg/40mg

Um diesen Artikel zu kommentieren, melde Dich bitte an.

Klicke hier, um einen neuen Artikel im DocCheck Flexikon anzulegen.

Artikel wurde erstellt von:

Letzte Autoren des Artikels:

1 Wertungen (4 ø)

306 Aufrufe

Du hast eine Frage zum Flexikon?
Copyright ©2018 DocCheck Medical Services GmbH | zur mobilen Ansicht wechseln
DocCheck folgen: