Vimseltinib

Vimseltinib ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der CSF1R-Inhibitoren, der zur Behandlung des synovialen Riesenzelltumors eingesetzt wird.

Vimseltinib ist eine heterozyklische organische Verbindung, deren Kohlenstoffringe direkt oder über eine Etherbrücke miteinander verknüpft sind. Die Verbindung ist leicht basisch.

Die Summenformel des Wirkstoffs lautet C₂₃H₂₅N₇O₂; das Molekulargewicht beträgt 431,5g/mol^[1].

Vimseltinib ist ein Kinaseinhibitor und hemmt den Kolonie-stimulierenden Faktor 1 Rezeptor (CSF1R). Er hemmt die Autophosphorylierung des Rezeptors und unterdrückt so die darauffolgende Signalkaskade. In der Folge wird die Proliferation von CSF1R-exprimierenden Zellen gehemmt.

Das Verteilungsvolumen beträgt 90 Liter und die Eliminationshalbwertszeit 6 Tage.^[2]

• erwachsene Patienten mit tenosynovialem Riesenzelltumor, bei denen ein chirurgischer Eingriff die Symptome verschlechtern könnte^[2]

Vimseltinib ist als Hartkapsel erhältlich.

Die empfohlene Dosierung beträgt 30 mg zweimal wöchentlich. Beim Auftreten von Nebenwirkungen kann die Dosis auf 20 bzw. 14 mg zweimal wöchentlich reduziert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

• Leberschädigung: Die Aminotransferasen ALT und AST können ansteigen. Bei Patienten mit bestehenden Leberstörungen sollte Vimseltinib möglichst vermieden werden.
• Embryotoxizität, Fetotoxizität
• erhöhte Kreatininwerte, jedoch ohne Beeinträchtigung der Nierenfunktion
• periorbitales Ödem, trockenes Auge, erhöhte Tränenproduktion
• Müdigkeit, peripheres Ödem, Gesichtsödem
• Hypertonie
• Neuropathie

• P-gp-Substrate, da Vimseltinib ein P-gp-Inhibitor ist: Wenn die gleichzeitige Anwendung nicht vermieden werden kann, sollte Vimseltinib vier Stunden vor Einnahme des P-gp-Substrates eingenommen werden.
• Da Vimseltinib auch ein Inhibitor von BCRP und OCT2 ist, sollte es nicht gleichzeitig mit Substraten von diesen Transportern eingenommen werden.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff

Vimseltinib wurde im Frühjahr 2025 in den USA zugelassen. Aktuell (Stand 2025) steht eine Zulassung in Europa noch aus, kann jedoch im Rahmen eines Härtefallprogramms eingesetzt werden.