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Proproteinkonvertase

Englisch: proprotein convertase (PPC), proprotein convertase subtilisin/kexin (PCSK)

1 Definition

Proproteinkonvertasen, kurz PCSKs, sind Enzyme, die bestimmte Aminosäureketten von Präkursor-Proteinen abspalten. Dadurch wird das Präkursor-Protein i.d.R. in eine aktive Form überführt.

2 Biochemie

Proproteinkonvertasen gehören zur Enzym-Superfamilie der Serinproteasen. Sie katalysieren die hydrolytische Spaltung von diversen Substraten. Bisher (2020) werden 9 PCSKs unterschieden, die sich i.d.R. autokatalytisch aktivieren. PCSK1 bis PCSK8 spalten ihre Substrate an spezifischen Aminosäuresequenzen, die Arginin und/oder Lysin enthalten. PCSK9 stellt eine Ausnahme dar, da es lediglich sich selbst spalten kann.

PPC Substrate bzw. Funktion
PCSK1 (PC1/3) Proopiomelanocortin, Proinsulin, Proglukagon
PCSK2 (PC2)
PCSK3 (Furin) Vorstufen von PTH, TGF-β1, Albumin, BACE1, MMP1, NGF, Von-Willebrand-Faktor, Hämojuvelin
PCSK4 (PC4) Prorenin, bestimmte Integrin-Vorläuferproteine
PCSK5 (PC5/6) Proalbumin, von-Willebrand-Faktor, Corin
PCSK6 (PACE4)
PCSK7
PCSK8 SREBP (Cholesterinbiosynthese)
PCSK9 (NARC1) Abbau des LDL-Rezeptors

3 Klinik

Proproteinkonvertasen sind an einer Vielzahl von pathologischen Prozessen wie Entzündungen, Virusinfektionen (z.B. HIV), Krebs sowie Hypercholesterinämie beteiligt. Entsprechend stellen sie wichtige pharmakologische Angriffspunkte dar.

siehe auch: PCSK9-Hemmer

4 Literatur

Diese Seite wurde zuletzt am 5. Februar 2020 um 15:30 Uhr bearbeitet.

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