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Nefazodon

Handelsnamen: Nefadar® u.a.
Englisch: Nefazodone

1 Definition

Nefazodon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Serotonin-Noradrenalin-Reuptake-Inhibitoren (SNDRI) und gehört somit zu den Antidepressiva. Aufgrund schwerer hepatotoxischer Effekte ist Nefazodon mittlerweile nicht mehr auf dem Markt erhältlich.

2 Indikationen

3 Allgemeines

Nefazodon wir oral eingenommen. Es weist eine Bioverfügbarkeit von 20% auf und liegt im Blut zu fast 100% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Verstoffwechselung erfolgt in der Leber über das Cytochrom P450-System, genauer übder die CYP3A4. Mit einer durchschnittlichen Plasmahalbwertszeit von drei Stunden wird Nefazodon anschließend größtenteils über den Urin, zu einem Teil auch über den Stuhl ausgeschieden.

4 Wirkmechanismus

Nefazodon wirkt antagonistisch am Serotonin-Rezeptor, so dass die Konzentration an diesem Monoamin ansteigt. Um die Serotoninkonzentration weiter zu erhöhen, muss der Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern, gehemmt werden. Nefazodon fungiert auch als ein solcher Serotonin-Wiederaufnahme-Hemmer. Außerdem ist Nefazodon nur ein schwacher Inhibitor der CYP450-Enzyme (z.B. CYP2D6), wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Fluoxetin, Paroxetin) zu weniger Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.

5 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

6 Kontraindikationen

Fachgebiete: Arzneimittel

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