Nefazodon
Handelsnamen: Nefadar® u.a.
Englisch: Nefazodone
Definition
Nefazodon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Serotonin-Antagonisten-und-Wiederaufnahmehemmer (SARI) und gehört somit zu den Antidepressiva. Aufgrund schwerer hepatotoxischer Effekte ist Nefazodon mittlerweile nicht mehr auf dem Markt erhältlich.
Wirkmechanismus
Nefazodon wirkt antagonistisch am Serotoninrezeptor, so dass die Konzentration dieses Monoamins ansteigt. Um die Serotoninkonzentration weiter zu erhöhen, muss der Serotonin-Transporter (SERT), dessen Aufgabe es ist, das Monoamin aus dem synaptischen Spalt wieder heraus zu befördern, gehemmt werden. Nefazodon fungiert auch als ein solcher Serotonin-Wiederaufnahmehemmer.
Außerdem ist Nefazodon ein schwacher Inhibitor der CYP450-Enzyme (z.B. CYP2D6), wodurch es im Vergleich zu anderen Arzneistoffen aus dieser Gruppe (Fluoxetin, Paroxetin) zu weniger Nebenwirkungen und Arzneimittelinteraktionen kommt.
Pharmakokinetik
Nefazodon wir oral eingenommen. Es weist eine Bioverfügbarkeit von 20 % auf und liegt im Blut zu fast 100 % an Plasmaproteine gebunden vor. Die Verstoffwechselung erfolgt in der Leber über das Cytochrom P450-System, genauer über die CYP3A4. Mit einer durchschnittlichen Plasmahalbwertszeit von drei Stunden wird Nefazodon anschließend größtenteils über den Urin, zu einem Teil auch über den Stuhl ausgeschieden.
Indikationen
Nebenwirkungen
Kontraindikationen
- Suizidgedanken
- gleichzeitige Einnahme von MAO-Hemmern
um diese Funktion zu nutzen.