NMDA-Antagonist
Synonyme: N-Methyl-D-Aspartat-Antagonist, NMDA-Rezeptor-Antagonist
Englisch: NMDA receptor antagonist
1. Definition
Ein NMDA-Antagonist ist ein Gegenspieler (Antagonist) am NMDA-Rezeptor, der zu den Glutamat-Rezeptoren zählt.
2. Biochemie
Im ZNS werden die Informationen vieler Neuronen durch den exzitatorischen Neurotransmitter Glutamat auf andere Nervenzellen übertragen. Das Signal wird vermittelt, indem sich Glutamat an den NMDA-Rezeptor anlagert und ihn damit aktiviert.
NMDA oder N-Methyl-D-Aspartat kommt im Körper normalerweise nicht vor, führt aber im Experiment als Glutamat-Agonist zur Öffnung der Ionenkanal-Untereinheit des Rezeptors. Ein NMDA-Rezeptor-Antagonist verhindert daher die Bindung von Glutamat an den NMDA-Rezeptor.
3. Einteilung
Man kann NMDA-Antagonisten weiter unterteilen in
- kompetitiv wirkende NMDA-Antagonisten und
- nicht-kompetitiv wirkende NMDA-Antagonisten.
4. Wirkung
NMDA-Antagonisten rufen eine dissoziative Anästhesie hervor, die durch Katalepsie, Amnesie und Analgesie gekennzeichnet ist.
5. Wirkstoffe
Folgende Arzneistoffe sind NMDA-Antagonisten:
Phencyclidin (PCP, "Angel Dust"), das als Droge verwendet wird, ist ebenfalls ein NMDA-Antagonist.
Memantin und Amantadin haben eine schwach antagonistische Wirkung am NMDA-Rezeptor. Deren klinische Relevanz wird jedoch kontrovers diskutiert.