Metomidat

Chemisch gesehen ist Metomidat eng mit Etomidat verwandt und gehört zur Klasse der Imidazolderivate oder Azole. Die Summenformel lautet C₁₃H₁₄N₂O₂. Der Wirkstoff besitzt eine heterozyklische Struktur, die zwei Stickstoffatome enthält. In Arzneimitteln liegt er als Metomidathydrochlorid vor.

Metomidat präsentiert sich als weißes, kristallines Pulver und ist in Wasser gut löslich. Typischerweise wird es als wässrige Lösung verabreicht. Es zeichnet sich durch seine hohe Potenz und schnelle Wirkung aus, wobei die Wirkdauer relativ kurz ist.

Metomidat agiert als positiv allosterischer Modulator des GABA_A-Rezeptors und führt zur Hyperpolarisation der Nervenzellen, was eine reduzierte neuronale Erregbarkeit und somit Sedierung zur Folge hat. Der Arzneistoff ist zudem, analog zu Etomidat, ein hochpotenter Inhibitor der 11β-Hydroxylase und der Aldosteronsynthase, beides Schlüsselenzyme der Cortisolbiosynthese.

Metomidat kann als Injektion oder durch Immersion verabreicht werden, wobei die Absorption rasch erfolgt. Der Metabolismus findet vorwiegend in der Leber statt. Die Metaboliten werden renal ausgeschieden.

Während Metomidat hauptsächlich in der Veterinärmedizin als Sedativum und Anästhetikum für Fische verwendet wird, spielt es in der Humanmedizin als Hypnotikum keine Rolle.

¹¹C-markiertes Metomidat wird als Tracer bei PET-CT Untersuchungen zur Diagnostik von hormonaktiven Nebennierenadenomen eingesetzt.

Eine Überdosierung von Metomidat kann zu Atemdepression und im Extremfall zum Tod führen. Der Wirkstoff blockiert, ähnlich wie Etomidat, Enzyme der Cortisolbiosynthese in der Nebennierenrinde, was eine Nebennierenrindeninsuffizienz auslösen kann.

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