Mesterolon

Mesterolon ist ein Derivat des Dihydrotestosterons, von dem es sich durch eine zusätzliche Methylgruppe in 1α-Position unterscheidet.

Mesterolon ist ein reines Androgen und entfaltet seine Wirkungen durch Bindung und Aktivierung des Androgenrezeptors. Wie seine Vorläufersubstanz DHT wird Mesterolon im Muskelgewebe durch das Enzym 3α-Hydroxysteroiddehydrogenase inaktiviert und verfügt daher für sich genommen über wenig bis keine anabole Wirkung.

Mesterolon ist, genau wie DHT, kein Substrat der Aromatase und kann daher nicht in Estradiol umgewandelt werden.

Da der A-Ring seines Steroidgerüsts bereits gesättigt ist, stellt Mesterolon ebenfalls kein Substrat für die Steroid-5α-Reduktase dar, weshalb seine Wirkung hierdurch auch nicht in androgensensiblen Geweben potenziert werden kann.

Bei gleicher Dosis ist Mesterolon ein schwächeres Androgen als Testosteron.

Die Methylierung in 1α-Position erschwert die hepatische Metabolisierung. Dies erhöht die orale Bioverfügbarkeit und ermöglicht eine Anwendung in Form von Tabletten. Gleichzeitig verringert sich durch diese chemische Modifikation die Hepatotoxizität im Vergleich zu den ebenfalls oral verfügbaren 17α-methylierten anabolen Steroiden um ein Vielfaches.

Mesterolon bindet mit einer sehr hohen Affinität an SHBG und ist so in der Lage, Testosteron im Blut aus der SHBG-Bindung zu verdrängen. Der hierdurch erreichbare Anstieg freien Testosterons leistet vermutlich einen maßgeblichen Beitrag zur Wirkung des Mesterolons in der Therapie des Androgenmangels.

Mesterolon wurde (und wird außerhalb Deutschlands nach wie vor) zur Behandlung eines Androgenmangels beim alternden Mann, zur Behandlung von Oligospermie sowie zur symptomatischen Behandlung einer Anämie bei Myelofibrose eingesetzt.

Beschriebene Nebenwirkungen von Mesterolon sind:

• Polyglobulie
• Dyslipoproteinämie
• Leberfunktionsstörungen
• gesteigerte Libido
• Nervosität
• Aggression
• Hypomane oder manische Zustände
• Virilisierung bei Frauen
• Akne
• Benigne Prostatahyperplasie

Mesterolon wird von einigen Bodybuildern missbräuchlich zur Steigerung der Stemmkraft und Veränderung des körperlichen Erscheinungsbildes im Rahmen von Diäten bzw. während sogenannter Definitionsphasen oder Wettkampfvorbereitungen eingesetzt.