Lercanidipin
Handelsnamen: Zanidip®, Carmen®, Corifeo®
1. Definition
Lercanidipin ist ein Calciumantagonisten vom Dihydropyridin-Typ der dritten Generation.
2. Chemie
Lercanidipin hat die Summenformel C36H41N3O6 und liegt als Racemat vor.
3. Wirkmechanismus
Lercanidipin hemmt spannungsabhängige L-Typ-Calciumkanäle in der glatten Gefäßmuskulatur. Die Folge ist eine Vasodilatation und Senkung des Blutdrucks. Im Gegensatz zu Calciumantagonisten der zweiten Generation (z.B. Amlodipin) soll Lercanidipin eine hohe vaskuläre Spezifität bei nur geringen Effekten auf die Herzfunktion aufweisen.
4. Pharmakokinetik
Lercanidipin kann sich aufgrund seiner lipophilen Eigenschaften im Gewebe anreichern. Dies führt zu einer lang anhaltenden Wirkung. Entsprechend muss Lercanidipin nur einmal täglich verabreicht werden.
Die Einnahme sollte mindestens 15 Minuten vor dem Frühstück erfolgen. Die Einnahme von Lercanidipin nach einer kohlenhydratreichen Mahlzeit führt im Vergleich zur Nüchterneinnahme zu einer Erhöhung der Bioverfügbarkeit etwa um den Faktor 2. Die Einnahme zu oder nach einer fettreichen, hochkalorischen Mahlzeit steiger die Bioverfügbarkeit vermutlich noch weiter.[1]
5. Indikation
Lercanidipin ist zugelassen zur Behandlung einer essentiellen arteriellen Hypertonie.
6. Nebenwirkungen
7. Kontraindikationen
- Schwangerschaft, Stillzeit
- Kinder und Jugendliche unter 18 Jahren
- schwere Niereninsuffizienz
- schwere Leberinsuffizienz
- instabile Angina pectoris
- innerhalb eines Monats nach Myokardinfarkt
- unbehandelte Herzinsuffizienz
- Kombination mit CYP3A4-Inhibitoren (z.B. Ciclosporin, Ketoconazol, Erythromycin, Grapefruitsaft)
8. Quellen
- ↑ Alvarez C et al. Differences in lercanidipine systemic exposure when administered according to labelling: in fasting state and 15 minutes before food intake, Eur J Clin Pharmacol. 2012 Jul;68(7):1043-7, abgerufen am 23.09.2019