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Gq-gekoppelter-Rezeptor

1. Definition

Der Gq-gekoppelte-Rezeptor ist ein Subtyp der G-Protein-gekoppelten-Rezeptoren. Er vermittelt seine Wirkung unter anderem durch die Erhöhung der intrazellulären Calciumkonzentration.

2. Struktur

Gq-gekoppelte-Rezeptoren enthalten als charakteristisches Merkmal eine Gαq-Untereinheit. Sie bestehen aus sieben Transmembrandomänen, die jeweils aus ca. 20 Aminosäuren aufgebaut und zu einer α-Helix angeordnet sind. Abgeleitet von dieser Struktur bezeichnet man sie auch als heptahelikale Rezeptoren. Der N-Terminus liegt extrazellulär, der C-Terminus intrazellulär. Die Rezeptoren sind an ein heterotrimeres G-Protein mit drei Untereinheiten gekoppelt (α,β,γ).

Schematischer Aufbau von G-Protein-gekoppelten Rezeptoren

3. Wirkmechanismus

Die Rezeptorbindung katalysiert den Austausch von GDP zu GTP, sodass das G-Protein in eine α- und eine β/γ-Untereinheit dissoziert.

Im Falle eines Gq-gekoppelten-Rezeptors aktiviert die α-Untereinheit die Phospholipase Cβ. Die PLC hydrolysiert folgend das auf der Innenseite der Membran befindliche PIP2 zu Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerol (DAG).

IP3 diffundiert von der Membran zum glatten endoplasmatischen Retikulum und aktiviert dort den IP3-Rezeptor. Dadurch kommt des zu einem Anstieg der zytosolischen Calciumkonzentration. Calcium katalysiert nun als tertiärer Botenstoff weitere Signalkaskaden, die am Häufigsten über die CaM-Kinase II vermittelt werden.

DAG aktiviert die membranständige Proteinkinase C (PKC). Diese Aktivierung ist zusätzlich von der Interaktion mit Phosphatidylserin und Ca2+ abhängig. Die PKC entfaltet ihre Wirkung durch Phosphorylierung weiterer Proteine.

Je nach Ort können Gq-gekoppelte Proteine gegenläufige Effekte verursachen. So bewirkt der α1-Adrenozeptor eine Kontraktion der glatten Gefäßmuskulatur, während der Bradykininrezeptor über die Bildung von NO eine Vasodilatation hervorruft.

4. Beispiele

5. Literatur

  • Rassow et al. Duale Reihe Biochemie, Hrsg. 4. Auflage, Stuttgart: Thieme, 2016

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