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Bradykininrezeptor

Englisch: bradykinin receptor

1 Definition

Bei den Bradykininrezeptoren handelt es sich um heterotrimere G-Protein-gekoppelte-Rezeptoren (GPCR) in der Membran von eukaryotischen, sowie prokaryotischen Zellen. Bei Säugetieren bilden sie Komplexe mit dem Gewebshormon Bradykinin.

2 Typen

In Zellen von Säugetieren können zwei verschiedene Typen von Bradykininrezeptoren exprimiert werden. Der konstitutiv exprimierte B2-Rezeptor, sowie der im Rahmen einer Gewebsverletzung exprimierte B1-Rezeptor.

3 Wirkungsmechanismus

3.1 B1-Rezeptor

Während der ubiquitär vorkommende B2-Rezeptor nach der Bindung seines Liganden Bradykinin in der Regel eine Relaxation glatter Gefäßmuskelzellen bewirkt, ist die Wirkung des nach einer Gewebsverletzung exprimierten B1-Rezeptors noch nicht in der Gänze verstanden. Vermutlich spielt er eine Rolle im Zusammenhang mit dem Schmerzempfinden.

3.2 B2-Rezeptor

Beim B2-Rezeptor handelt es sich um einen Gq-gekoppelten-Rezeptor. Nach der Bindung mit seinem Liganden Bradykinin erhöht sich die Affinität der intrazellulären Domäne zu GTP wodurch GDP gegen GTP ausgetauscht wird. Die dadurch dissoziierte α-Untereinheit des heterotrimeren G-Proteins aktiviert eine Phospholipase Cβ, die Inositoltriphosphat (IP3) und Diacylglycerin (DAG) aus Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP2) abspaltet. IP3 bindet an einen IP3-Rezeptor in der Membran des sarkoplasmatischen Retikulums und setzt Kalzium aus den intrazellulären Speichern frei.

In Endothelzellen bildet Kalzium einen Komplex mit seinem Sensorprotein Calmodulin, wodurch eine endotheliale NO-Synthase (eNOS) aktiviert wird. Das produzierte NO diffundiert in glatte Muskelzellen, wo es eine cytosoliche Guanylatcyclase aktiviert. Der Anstieg des cGMP-Spiegels erhöht die Aktivität von Proteinkinase G (PKG), welche die Myosin-leichte-Ketten-Phosphatase (MLKP) aktiviert und damit das Myosin dephosphoryliert. Es kommt zur Relaxation der glatten Muskelzelle.

Der B2-Rezeptor kann auch von Muskelzellen direkt exprimiert werden. Der beschriebene führt dann zu einem Anstieg der zytosolischen Kalziumkonzentration in der Muskelzelle und damit zu einer Kontraktion der Muskulatur.

4 Klinik

Auf Grund der Wirkung von Bradykinin auf nicht-vaskuläre glatte Muskelzellen, kann es bei der medikamentösen Therapie mit ACE-Hemmern zum so genannten ACE-Hemmer-Husten kommen. Pharmakologisch können Bradykininrezeptoren durch Bradykininrezeptorantagonisten wie Icatibant gehemmt werden.

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Fachgebiete: Biochemie

Diese Seite wurde zuletzt am 26. April 2022 um 09:45 Uhr bearbeitet.

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