Tachykinin-Rezeptor

Synonyme: Neurokinin-Rezeptor, TACR

Definition

Die Tachykinin-Rezeptoren sind Gq-gekoppelte Rezeptoren, die durch sogenannte Tachykinine (auch Neurokinine genannt) aktiviert werden. Derzeit (2021) sind drei Vertreter bekannt (TACR1-3).

Biochemie

Der Tachykinin-Rezeptor ist aus sieben Transmembrandomänen aufgebaut, wobei der N-Terminus extrazellulär und der C-Terminus intrazellulär gelegen ist.

Genetik

Die drei Vertreter der Tachykinin-Rezeptoren sind an folgenden Genloki kodiert:

Name	Gensymbol	Genlokus
NK1	TACR1	2p12
NK2	TACR2	10q22.1
NK3	TACR3	4q24

Wirkmechanismus

Die Tachykinin-Rezeptoren können prinzipiell verschiedene Neurokinine binden. Dazu zählen Neurokinin A, Neurokinin B und Substanz P, wobei jeder Rezeptor eine hohe Affinität für eines der Peptide hat:

der NK1-Rezeptor bindet bevorzugt Substanz P
der NK2-Rezeptor bindet bevorzugt Neurokinin A
der NK3-Rezeptor bindet bevorzugt Neurokinin B

Nach der Bindung eines Liganden aktivieren die Tachykinin-Rezeptoren in Nervenzellen Phospholipase C. Diese spaltet dann Phosphatidylinositol-4,5-bisphosphat (PIP₂) zu Diacylglycerin (DAG) und Inositoltrisphosphat (IP₃). Dadurch werden in der Zelle weitere stimulatorische Mechanismen in Gang gesetzt.

Literatur

Freissmuth, M., Offermanns, S. & Böhm, S. Pharmakologie und Toxikologie. Springer Publishing, 2016

Quellen

Human genome nomenclature, abgerufen am 13.11.2021