Vom 13. bis 26. Juni steht das Flexikon nur im Lesemodus zur Verfügung.
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Euer Flexikon-Team

Entacapon

Handelsnamen: Comtan®, Comtess®, Stalevo® u.a.
Englisch: entacapone

1 Definition

Entacapon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der COMT-Hemmer, der bei Morbus Parkinson einsgesetzt wird. Er inhibiert das Enzym Catechol-O-Methyltransferase (COMT).

2 Hintergrund

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Das Fehlen der betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führt zur typischen Parkinson-Symptomatik mit Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung). Um die Progression dieser Erkrankung zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Patienten Dopamin verabreicht, meist in Form des Prodrug Levodopa (L-Dopa). Levodopa wird im Körper durch die Catechol-O-Methyltransferase allerdings rasch zu unwirksamen Metaboliten methyliert, was die Wirksamkeit der Medikation einschränkt.

3 Chemie

Entacapon ist ein Nitrocatechol mit der Summenformel C14H15N3O5. Die molekulare Masse beträgt 305,3 g/mol.

4 Wirkmechanismus

Entacapon führt zu einer selektiven und reversiblen Hemmung der Catechol-O-Methyltransferase in der Peripherie. Dadurch wird die Metabolisierung von gleichzeitig verabreichtem Levodopa reduziert, was zu höheren und länger anhaltenden Wirkstoffspiegeln im ZNS führt. In der Folge kommt es zu einer verstärkten Bildung von Dopamin aus Levodopa im Gehirn. Die Wirkdauer von Levodopa wird insgesamt um etwa 30 bis 50% verlängert.

5 Wirkprofil

Entacapon verlängert die On-Phasen und verkürzt die Off-Phasen von Parkinson-Patienten. Auch die durch L-Dopa vor allem bei jüngeren Erkrankten entstehenden Nebenwirkungen wie Fluktuationen und Dyskinesien können durch COMT-Hemmer reduziert werden.

6 Pharmakokinetik

Entacapon hat eine kurze Plasmahalbwertszeit von etwa 30 Minuten, da es einem hohen First-Pass-Effekt unterliegt.

7 Indikationen

Entacapon gilt als Reservemittel, wenn die Therapie mit Levodopa in Kombination mit einem Decarboxylasehemmer (DDCI) nicht mehr ausreicht.

8 Nebenwirkungen

9 Wechselwirkungen

Entacapon darf nicht mit MAO-Hemmern kombiniert werden.

10 Kontraindikationen

Diese Seite wurde zuletzt am 26. Mai 2021 um 13:50 Uhr bearbeitet.

Nein, das war schon richtig erklärt, aber der ganze Absatz war etwas schwafelig. Ich hab das mal gestrippt.
#4 am 26.05.2021 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt | Ärztin)
Gast
Laut Heim, L., & Fischer, J.W. (2019). Taschenatlas Pharmakologie (8. Auflage). Thieme. S. 340: "Das nicht ZNS-gängige Entacapon hemmt den Abbau von L-DOPA durch die COMT in der Peripherie und erhöht so die zentrale Verfügbarkeit von L-DOPA" Könnte es sein, dass in dem zweiten Absatz unter Wirkmechanismus Dopamin mit L-DOPA verwechselt wurde?
#3 am 26.05.2021 von Gast (Student/in der Humanmedizin)
Das habe ich gleich mal geändert. Danke für den Hinweis!
#2 am 05.07.2019 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt | Ärztin)
Als Neuropharmakologin möcht ich eine kleine Korrektur anbringen: Die Monoaminoxidasen (sowohl A als auch B) sind an der äußeren Mitochondrienmembran lokalisiert, können also die entsprechenden Monoamine nicht schon im synaptischen Spalt abbauen. Die Oxidation der Monoamine erfolgt erst nach Wiederaufnahme der Monoamintransmitter ins präsyaptische Neuron bzw. auch in umliegene Astrocyten.
#1 am 04.07.2019 von Univ.-Prof. Dr. Ulrike Holzer-Petsche (Arzt | Ärztin)

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