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Entacapon

Handelsnamen: Comtess®, Stalevo® u.a.
Englisch: entacapone

1 Definition

Entacapon ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der Catecholamin-O-Methyltransferase-Inhibitoren (COMT-Hemmer).

2 Indikationen

3 Wirkmechanismus

Beim Morbus Parkinson kommt es durch einen bisher nicht ganz nachvollziehbaren Untergang von Dopamin-freisetzenden Nervenzellen in der Substantia nigra zu einem Dopaminmangel. Dopamin ist jedoch für das Ausführen von Bewegungsabläufen unabdingbar. Die betroffenen Neurone, die normalerweise aus der Substantia nigra ins Corpus striatum projizieren würden, führen daher zu der typischen Symptomatik eines Patienten, der sich im späteren Stadium des Morbus Parkinson befindet: Rigor (Muskelstarre), Tremor (Zittern) und Akinesie (Bewegungsstörung) zeichnen diese immer weiter fortschreitende Krankheit aus.

Um die Progression dieser Erkrankung zu verlangsamen und die Symptomatik zu mildern, wird den Patienten Dopamin, meistens in Form eines Vorläufermoleküls L-Dopa (Levodopa = Prodrug), verabreicht. Da dieses aber unter anderem durch die sogenannte Catecholamin-O-Methyltransferase im Körper nicht nur zu Dopamin, sondern auch durch Methylierung zu unwirksamen Metaboliten enzymatisch umgebaut wird, muss die COMT gehemmt werden, um den Dopamin-Spiegel aufrecht zu erhalten. Entacapon ist ein solcher Inhibitor der COMT. Der Arzneistoff ist zwar nicht ZNS-gängig, verlängert aber peripher die Wirkdauer von Dopamin um bis zu 1-1,5 h/Tag (20-30%). Es kann zusammen mit Levodopa und Carbidopa, dann unter dem Handelsnamen "Stalevo", als Dreifach-Kombinations-Präparat eingenommen werden.

Außerdem wird Dopamin nach der Wiederaufnahme in das präsynaptische Neuron von der Monoaminooxidase B abgebaut. Daher müssen auch Inhibitoren dieses Enzyms eingenommen werden, sonst kann Dopamin seine Wirkung am Zielort nicht entfalten. Der Arzneistoff Selegilin hemmt die MAO-B irreversibel, sodass Dopaminkonzentration im synaptischen Spalt erhalten bleibt und im ZNS wirken kann. Es wird dabei selbst zu Amphetaminen oder Methamphetaminen metabolisiert. Jedoch ist eine gleichzeitige Gabe von Entacapon und MAO-Hemmern kontraindiziert. Somit sollten COMT-Inhibitoren nicht zusammen mit MAO-Inhibitoren in der Parkinson-Therapie eingesetzt werden.

Auch die durch L-Dopa vor allem bei jüngeren Erkrankten entstehenden Nebenwirkungen wie Fluktuationen und Dyskinesien können durch COMT-Hemmer minimiert werden. Dies ist durch klinische Studien nachgewiesen.

4 Unerwünschte Arzneimittelwirkungen

Aufgrund der Tatsache, dass COMT-Hemmer immer in Kombination mit Levodopa eingesetzt werden, kann man nicht genau sagen, ob der zustande gekommene Dopaminüberschuss oder die Hemmer zu folgenden Nebenwirkungen führen:

5 Kontraindikationen

Das habe ich gleich mal geändert. Danke für den Hinweis!
#2 am 05.07.2019 von Dr. Frank Antwerpes (Arzt)
Als Neuropharmakologin möcht ich eine kleine Korrektur anbringen: Die Monoaminoxidasen (sowohl A als auch B) sind an der äußeren Mitochondrienmembran lokalisiert, können also die entsprechenden Monoamine nicht schon im synaptischen Spalt abbauen. Die Oxidation der Monoamine erfolgt erst nach Wiederaufnahme der Monoamintransmitter ins präsyaptische Neuron bzw. auch in umliegene Astrocyten.
#1 am 04.07.2019 von Univ.-Prof. Dr. Ulrike Holzer-Petsche (Ärztin)

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