Dextropropoxyphen
Handelsnamen: Develin retard®, Darvon, Darvocet-N, Deprancol®
Englisch: dextropropoxyphene
1. Definition
Dextropropoxyphen ist ein vollsynthetisches, schwaches Opioid-Analgetikum. Es ist ein Stereoisomer von Levopropoxyphen und wirkt als reiner μ-Opioid-Rezeptor-Agonist. Dextropropoxyphen ist in der EU nicht mehr im Handel.
2. Pharmakokinetik
Dextropropoxyphen hat eine ähnliche analgetische Potenz wie Acetylsalicylsäure und Paracetamol. Die Wirkung setzt bei oraler Applikation etwa nach 20 bis 30 Minuten ein. Die maximale Wirkung wird nach ca. 1,5 bis 2 Stunden erreicht. Die Wirkdauer der retardierten Form beträgt 8 bis 12 Stunden, die Halbwertszeit 6 bis 12 Stunden. Dextropropoxyphen wird vor allem hepatisch über CYP3A4 metabolisiert. Die Elimination erfolgt hauptsächlich renal.
3. Indikation
Dextropropoxyphen wurde zur symptomatischen Behandlung leichter bis moderater Schmerzen und zur Therapie des Restless-Legs-Syndroms eingesetzt.
4. Darreichungsform
- Hartkapseln, retardiert (oral)
5. Nebenwirkungen
Bei der Applikation von Dextropropoxyphen können u.a. folgende Nebenwirkungen auftreten:
6. Wechselwirkungen
Eine Wirkungsverstärkung von Dextropropoxyphen tritt durch CYP3A4-Inhibitoren, z.B. Erythromycin, Fluconazol, Ciclosporin auf. Die Wirkung kann durch CYP3A4-Induktoren abgeschwächt werden, z.B. durch Dexamethason, Johanniskraut und Carbamazepin.
7. Kontraindikationen
Dextropropoxyphen ist kontraindiziert bei Patienten, die allergisch auf Paracetamol oder Dextropropoxyphen reagieren. Darüber hinaus sollte der Wirkstoff nicht zusammen mit Alkohol eingenommen werden.
8. Zulassung
In Europa und den USA wurde der Wirkstoff wegen eines schlechten Nutzen-Risiko-Verhältnisses vom Markt genommen. Es bestand ein erhöhtes Risiko für tödliche Überdosierungen und das Auftretens von Herzrhythmusstörungen.
9. Literatur
- Müller und Zenz. Dextropropoxyphen retardiert. Medikamente und Methoden. 5:233-242. 1991
- Ärzteblatt.de – Medikamentöse Schmerztherapie: Dextropropoxyphen problematisch. Dtsch Arztebl 91(48):A-3364. 1994
- PharmaWiki – Dextropropoxyphen, abgerufen am 22.05.2024
- RxList – DARVOCET-N, abgerufen am 22.05.2024