Clodronat
Synonym: Clodronsäure
Englisch: Clodronate
Definition
Clodronat ist ein Arzneistoff aus Gruppe der Bisphosphonate. Es ist ein Pyrophosphat-Analogon mit hoher Affinität zu mineralisiertem Gewebe wie Knochen.
Wirkmechanismus
Clodronat hemmt die osteoklastäre Knochenresorption. Es unterdrückt die Aktivität von Osteoklasten, was den Serumcalcium-Spiegel senkt und die Ausscheidung von Calcium und anderen zweiwertigen Kationen beeinflusst. Die genauen Mechanismen der Hemmung der Knochenresorption sind jedoch teilweise noch nicht bekannt (2023).
Pharmakokinetik
Die gastrointestinale Resorption von Clodronat ist gering – sie beträgt nur etwa 2%. Die Plasmaproteinbindung ist niedrig, das Verteilungsvolumen beträgt 20 bis 50 l. Die Elimination erfolgt in zwei Phasen: einer Verteilungsphase mit einer Halbwertszeit von etwa zwei Stunden und einer langsameren Eliminationsphase aufgrund der starken Knochenbindung von Clodronat. Etwa 80% des aufgenommenen Clodronats werden über die Niere ausgeschieden. Der an Knochen gebundene Wirkstoff wird langsamer ausgeschieden.
Anwendungsgebiete
Clodronat wird zur Behandlung von Osteolysen infolge von Knochenmetastasen solider Tumoren (z. B. Mamma-, Prostata-, Schilddrüsenkarzinom) oder hämatologischer Neoplasien (z.B. Plasmozytom) sowie zur Behandlung von Hyperkalzämie infolge ausgedehnter Knochenmetastasierung oder durch maligne Tumoren induzierte Knochenzerstörung ohne Knochenmetastasen eingesetzt.
Darreichungsformen
Clodronat ist in Form von Hartkapseln oder Filmtabletten in unterschiedlichen Dosierungen erhältlich.
Dosierung
Die übliche Dosierung von Clodronat liegt indikationsabhängig zwischen 1.600 und 3.200 mg täglich.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Nebenwirkungen von Clodronat umfassen unter anderem:
- Übelkeit, Erbrechen
- Hypokalziämie
- Erhöhung der Transaminasen
- Erhöhung der alkalischen Phosphatasen (selten)
- Überempfindlichkeitsreaktionen (selten)
Kontraindikationen
Clodronat darf nicht eingenommen werden bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile sowie bei gleichzeitiger Behandlung mit anderen Bisphosphonaten.
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz sollte Clodronat mit besonderer Vorsicht angewendet werden. Die tägliche Dosis sollte 1.600 mg Dinatriumclodronat nicht dauerhaft überschreiten. Der Grad der Niereninsuffizienz ist bei der Dosierung zu berücksichtigen.
Quellen
- imedikament.de - Clodronat, zuletzt abgerufen am 21.11.2023
- Pharmawiki - Clodronat, zuletzt abgerufen am 21.11.2023