Clevidipin

Die Summenformel von Clevidipin lautet C₂₁H₂₃Cl₂NO₆. Die molare Masse beträgt 456,32 g/mol. Clevidipin hat nach IUPAC die chemische Bezeichnung (RS)-5-O-(Butanoyloxymethyl)-3-O-methyl-4-(2,3-dichlorphenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridin-3,5-dicarboxylat.

Clevidipin blockiert spannungsabhängige L-Typ-Kalziumkanäle und hemmt dadurch den transmembranären Kalziumeinstrom. Die Hauptwirkung ist direkt arteriell vasodilatierend, wodurch eine dosisabhängige Senkung des mittleren arteriellen Blutdrucks durch Verringerung des systemischen Gefäßwiderstandes ermöglicht wird. Clevidipin beeinflusst nicht die venösen Kapazitätsgefäße, sodass die kardiale Vorlast konstant bleibt. Die Wirkung setzt etwa 2 bis 4 Minuten nach Infusionsbeginn ein und hält 5 bis 15 Minuten nach Beendigung der Infusion an.

Clevidipin wird durch unspezifische Esterasen im Blut und Gewebe hydrolysiert. Der daraus resultierende Carbonsäuremetabolit ist pharmakologisch inaktiv.

Clevidipin wird hauptsächlich zur perioperativen Blutdrucksenkung verwendet, insbesondere wenn ein schneller und zeitlich begrenzter Effekt gewünscht und eine orale Therapie nicht möglich ist.

Zu den häufigsten Nebenwirkungen gehören:

• Hypotonie
• Vorhofflimmern
• Sinustachykardie
• Reflextachykardie
• Kopfschmerzen
• Übelkeit und Erbrechen

Clevidipin kommt als Emulsion mit Sojaöl und Phospholipiden zur Anwendung. Daher ist ähnlich wie bei Propofol und anderen Lipidlösungen strenge Asepsis erforderlich.

Clevidipin wurde 2008 durch die FDA und 2014 durch die EMA zugelassen.^[1]

• Xu et al. The Current Role of Clevidipine in the Management of Hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 22(2):127-139. 2022
• Deeks et al. Clevidipine: a review of its use in the management of acute hypertension. Am J Cardiovasc Drugs. 9(2):117-34. 2009
• Nordlander et al. Pharmacodynamic, pharmacokinetic and clinical effects of clevidipine, an ultrashort-acting calcium antagonist for rapid blood pressure control. Cardiovasc Drug Rev. 22(3):227-50. 2004