Agomelatin
Handelsnamen: Valdoxan
Englisch: agomelatine
Definition
Agomelatin ist ein Arzneistoff aus der Klasse der 5HT2C-Antagonisten. Der Wirkstoff besitzt eine melatonerge Wirkung und wird als Antidepressivum eingesetzt.
Chemie
Agomelatin hat die Summenformel C15H17NO2 und eine molare Masse von 243,30 g/mol
Wirkmechanismus
Depressionen zeichnen sich vor allem durch fehlenden Antrieb und eine gestörte Stimmung aus. Dabei nimmt man an, dass ein primärer Mangel an Monoaminen wie Noradrenalin oder Serotonin im synaptischen Spalt besteht, der hauptsächlich auf eine verminderte Produktion der genannten Neurotransmitter zurückzuführen ist. Auch die veränderte Expressivität deren Rezeptoren oder die Bindung an diese kann ein Grund für die erwähnte Mangelerscheinung und die damit zusammenhängende Symptomatik sein. Das Therapieziel von Antidepressiva ist somit, die Menge an Monoaminen im synaptischen Spalt durch unterschiedliche Angriffspunkte zu steigern.
Um die Konzentration von Noradrenalin und in diesem Fall auch Dopamin zu erhöhen, können auch 5HT2C-Rezeptoren gehemmt werden. Agomelatin ist ein solcher kompetitiver Antagonist dieses Serotonin-Rezeptors, der die Freisetzung der oben genannten Neurotransmitter in bestimmten Hirnarealen heraufsetzt. Es zeichnet sich durch seine gute Verträglichkeit aus. Außerdem ist es ein Agonist von Melatonin-Rezeptoren (MT1/MT2), sodass es zusätzlich eine schlaffördernde Wirkung aufweist. Daher eignet es sich als Kombinationstherapeutikum.
Indikationen
- Depressionen
Dosierung
25 mg täglich unmittelbar vor dem zu Bett gehen. Die Maximaldosis beträgt 50 mg.
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
- Übelkeit, Schwindel (meist vorübergehend)
- Obstipation
Mögliche schwere, aber seltene Nebenwirkungen sind Hepatitis, Suizidgedanken oder suizidales Verhalten. Aufgrund vereinzelt aufgetretener Leberfunktionsstörungen empfiehlt die europäische Arzneimittelbehörde EMA regelmässige Leberfunktionstests.
Wechselwirkungen
Die gleichzeitige Einnahme von CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin, Grepafloxacin, Propranolol, Enoxacin oder Östrogene) kann die Plasmakonzentrationen von Agomelatin erhöhen.
Kontraindikationen
- Lebererkrankungen
- Schwangerschaft, Stillen
- Manische Symptome
- Gleichzeitige Einnahme von starken CYP1A2-Inhibitoren (z.B. Fluvoxamin, Ciprofloxacin)