Aglepriston
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LoslegenSynonyme: Aglepristonum, 11beta-[p-(dimethylamino)phenyl]-17beta-hydroxy-17alpha-(Z)-(1-propyenyl)estra-4,9-dien-3-on
Handelsname: Alizin®
Englisch: aglepristone
Definition
Aglepriston ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Progesteronantagonisten, der in der Veterinärmedizin verwendet wird.
Chemie
Aglepriston ist ein Derivat von Mifepriston ("Abtreibungspille"). Der Wirkstoff ist ein synthetisch hergestelltes, hormonähnliches Steroid, das eine starke Affinität zu Progesteron-Rezeptoren aufweist.
Aglepriston hat die Summenformel C29H37NO2 und ein Molekulargewicht von 431,61 g/mol.
Wirkmechanismus
Progesteronantagonisten sind synthetische, hormonähnliche Steroide mit einer starken Affinität zu Progesteron-Rezeptoren. Sie selbst erzielen keine Progesteronwirkung, binden jedoch kompetitiv zum körpereigenen Progesteron an die spezifischen Rezeptoren, ohne dass die nachfolgende Wirkung eingeleitet wird. Auf diese Weise heben Antigestagene gezielt die Wirkung von Progesteron auf.
Progesteron ist das wichtigste körpereigene Gestagen und spielt daher eine entscheidende Rolle in der Entstehung und Aufrechterhaltung der Trächtigkeit. Während des Östrus beginnt die Progesteronkonzentration zu steigen, sodass die Schleimhaut des Uterus für eine bevorstehende Implantation der Embryonen vorbereitet ist. Nach erfolgter Befruchtung kontrolliert Progesteron die uterine Sekretion (Ernährung der Blastozysten bis zur Implantation am 14. bis 23. Tag) und unterdrückt Uteruskontraktionen während der gesamten Trächtigkeitsdauer. Aufgrund der umfangreichen Wirkung von Progesteron können Progesteronantagonisten zur Nidationsverhütung, Unterbrechung der Trächtigkeit (Abort) bzw. Geburtseinleitung verwendet werden.
Aglepriston bindet als Antigestagen an die uterinen Progesteron-Rezeptoren, wobei die Affinität bei der Hündin 3-mal bzw. bei der Kätzin 9-mal höher ist als die des natürlichen Progesterons. Aglepriston hat keine direkte oder indirekte luteolytische Wirkung. Ein Abort bzw. eine Geburtseinleitung erfolgt nur bei hohen Progesteronkonzentrationen im Plasma.
Indikation
Aglepriston kann breitgefächert eingesetzt werden, wird jedoch hauptsächlich bei Kleintieren verwendet.
| Tier | Indikation |
|---|---|
| Hündin | Nidationsverhütung bzw. Trächtigkeitsabbruch (Abort) zwischen dem 1. und 45. Trächtigkeitstag |
| konservative Pyometrabehandlung | |
| benigne Vaginaltumore, die Progesteron-Rezeptoren enthalten | |
| Kätzin | fibroadenomatäse Hyperplasie des Gesäuges |
| konservative Pyometrabehandlung | |
| Nidationsverhütung bzw. Trächtigkeitsabbruch | |
| Muco- bzw. Hydrometra |
Dosierung
| Tier | Anwendung | Indikation | Dosis |
|---|---|---|---|
| Kätzin | subkutan | Feline Fibroadenomatose | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden |
| Pyometra | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden und am 7. Tag nach erster Injektion einmalig 10 mg/kgKG (evtl. zusätzlich einmalige Gabe von 10 mg/kgKG am 14. Tag nach Erstinjektion) | ||
| Trächtigkeitsabbruch | ca. 30. Trächtigkeitstag: 15 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden | ||
| Nidationsverhütung | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden (am 5. und 6. Tag nach der Bedeckung) | ||
| Muco- bzw. Hydrometra | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden | ||
| Hündin | subkutan | Trächtigkeitsabbruch | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden zwischen Tag 0 und 45 der Trächtigkeit |
| Nidationsverhütung | 10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden | ||
| Geburtseinleitung | 15 mg/kgKG, nach 24 Stunden und dann alle 2 Stunden 0,15 I.E./kgKG Oxytocin bis zum Ende der Geburt | ||
| Pyometra | 10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2 und 8 und b.B. auch am Tag 14 und 28 (zusätzliche Gabe von 1 µg/kgKG Cloprostenol einmal tägl. an den Tagen 3 bis 7 verbessert die Erfolgsrate signifikant) | ||
| Metritis | 10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2 und 8 | ||
| Benigne Vaginaltumoren | 10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2, 8, 15, 28 und 35 (palliative Behandlung) |
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Nebenwirkungen
Aglepriston kann an der Injektionsstelle zu einer schmerzhaften und juckenden Entzündungsreaktion führen, die jedoch binnen 2 Wochen verschwindet. Nach einer Behandlung mit Aglepriston kann das Läufigkeitsintervall um 1 bis 3 Monate verkürzt sein.