Aglepriston

Synonyme: Aglepristonum, 11beta-[p-(dimethylamino)phenyl]-17beta-hydroxy-17alpha-(Z)-(1-propyenyl)estra-4,9-dien-3-on
Handelsname: Alizin^®
Englisch: aglepristone

Definition

Aglepriston ist ein Arzneistoff aus der Klasse der Progesteronantagonisten, der in der Veterinärmedizin verwendet wird.

Chemie

Aglepriston ist ein Derivat von Mifepriston ("Abtreibungspille"). Der Wirkstoff ist ein synthetisch hergestelltes, hormonähnliches Steroid, das eine starke Affinität zu Progesteron-Rezeptoren aufweist.

Aglepriston hat die Summenformel C₂₉H₃₇N O₂ und ein Molekulargewicht von 431,61 g/mol.

Wirkmechanismus

Progesteronantagonisten sind synthetische, hormonähnliche Steroide mit einer starken Affinität zu Progesteron-Rezeptoren. Sie selbst erzielen keine Progesteronwirkung, binden jedoch kompetitiv zum körpereigenen Progesteron an die spezifischen Rezeptoren, ohne dass die nachfolgende Wirkung eingeleitet wird. Auf diese Weise heben Antigestagene gezielt die Wirkung von Progesteron auf.

Progesteron ist das wichtigste körpereigene Gestagen und spielt daher eine entscheidende Rolle in der Entstehung und Aufrechterhaltung der Trächtigkeit. Während des Östrus beginnt die Progesteronkonzentration zu steigen, sodass die Schleimhaut des Uterus für eine bevorstehende Implantation der Embryonen vorbereitet ist. Nach erfolgter Befruchtung kontrolliert Progesteron die uterine Sekretion (Ernährung der Blastozysten bis zur Implantation am 14. bis 23. Tag) und unterdrückt Uteruskontraktionen während der gesamten Trächtigkeitsdauer. Aufgrund der umfangreichen Wirkung von Progesteron können Progesteronantagonisten zur Nidationsverhütung, Unterbrechung der Trächtigkeit (Abort) bzw. Geburtseinleitung verwendet werden.

Aglepriston bindet als Antigestagen an die uterinen Progesteron-Rezeptoren, wobei die Affinität bei der Hündin 3-mal bzw. bei der Kätzin 9-mal höher ist als die des natürlichen Progesterons. Aglepriston hat keine direkte oder indirekte luteolytische Wirkung. Ein Abort bzw. eine Geburtseinleitung erfolgt nur bei hohen Progesteronkonzentrationen im Plasma.

Indikation

Aglepriston kann breitgefächert eingesetzt werden, wird jedoch hauptsächlich bei Kleintieren verwendet.

Tier	Indikation
Hündin	Nidationsverhütung bzw. Trächtigkeitsabbruch (Abort) zwischen dem 1. und 45. Trächtigkeitstag
	konservative Pyometrabehandlung
	benigne Vaginaltumore, die Progesteron-Rezeptoren enthalten
Kätzin	fibroadenomatäse Hyperplasie des Gesäuges
	konservative Pyometrabehandlung
	Nidationsverhütung bzw. Trächtigkeitsabbruch
	Muco- bzw. Hydrometra

Dosierung

Tier	Anwendung	Indikation	Dosis
Kätzin	subkutan	Feline Fibroadenomatose	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden
		Pyometra	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden und am 7. Tag nach erster Injektion einmalig 10 mg/kgKG (evtl. zusätzlich einmalige Gabe von 10 mg/kgKG am 14. Tag nach Erstinjektion)
		Trächtigkeitsabbruch	ca. 30. Trächtigkeitstag: 15 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden
		Nidationsverhütung	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden (am 5. und 6. Tag nach der Bedeckung)
		Muco- bzw. Hydrometra	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden
Hündin	subkutan	Trächtigkeitsabbruch	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden zwischen Tag 0 und 45 der Trächtigkeit
		Nidationsverhütung	10 mg/kgKG zweimalig im Abstand von 24 Stunden
		Geburtseinleitung	15 mg/kgKG, nach 24 Stunden und dann alle 2 Stunden 0,15 I.E./kgKG Oxytocin bis zum Ende der Geburt
		Pyometra	10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2 und 8 und b.B. auch am Tag 14 und 28 (zusätzliche Gabe von 1 µg/kgKG Cloprostenol einmal tägl. an den Tagen 3 bis 7 verbessert die Erfolgsrate signifikant)
		Metritis	10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2 und 8
		Benigne Vaginaltumoren	10 mg/kgKG einmal tägl. an den Tagen 1, 2, 8, 15, 28 und 35 (palliative Behandlung)

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

Aglepriston kann an der Injektionsstelle zu einer schmerzhaften und juckenden Entzündungsreaktion führen, die jedoch binnen 2 Wochen verschwindet. Nach einer Behandlung mit Aglepriston kann das Läufigkeitsintervall um 1 bis 3 Monate verkürzt sein.