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Metoclopramid

Handelsnamen: Paspertin®, MCP-Ratiopharm®, Cerucal® Gastronerton®

1 Definition

Metoclopramid ist ein zu den Dopamin-Antagonisten gehörender Wirkstoff. Er wird als Antiemetikum und Gastrokinetikum eingesetzt.

2 Pharmakokinetik

Die Bioverfügbarkeit nach oraler Einnahme liegt bei 60-80% bei einer Plasmahalbwertszeit von 4-5 Stunden. Die Elimination erfolgt nach Metabolisierung renal und hepatisch und zu 20% unverändert renal.

Cave: Bei Niereninsuffizienz ist eine Dosisreduktion erforderlich.

3 Wirkung

Im Gehirn werden durch Metoclopramid Dopaminrezeptoren (vornehmlich Typ D2) blockiert. Darin liegt seine antiemetische Wirksamkeit, da Dopamin so an der chemorezeptiven Trigger-Zone der Area postrema nicht mehr angreifen kann.

Metoclopramid exprimiert aber auch eine Affinität zu Serotoninrezeptoren der Untergruppe 5-HT3 und entfaltet dort eine antagonistische Wirkung, was auch zum antiemetischen Effekt beiträgt. Deswegen ist Metoclopramid ein antidopaminerg und antiserotonerg wirksames Medikament.

Desweiteren wirkt die Substanz direkt im Magen-Darm-Trakt und beschleunigt die Magenpassage der Nahrung. Dies geschieht über eine Motilitätssteigerung der Muskulatur und einen verminderten Tonus des Pylorus (prokinetische Wirkung).

4 Nebenwirkungen

Häufig kommt es zu Schwindel und Müdigkeit. Über die gehemmte Dopaminaktivität erfolgt eine Enthemmung der cholinergen Effekte, was zu extrapyramidalen Störungen (Dyskinesien) führen kann, die jedoch in normaler Dosierung selten sind.

Ebenfalls durch die Wirkung an Dopamin-Rezeptoren kommt es zu einer erhöhten Prolaktinsekretion (besonders nach längerer Einnahme) mit den daraus resultierenden Nebenwirkungen Galaktorrhoe und Gynäkomastie.

Bei Aufteten von Dyskinesien, kann man zu deren Unterdrückung ein Anticholinergikum (z.B. Biperiden) geben.

5 Indikationen

6 Kontraindikationen

Bei Vorliegen eines Parkinson-Syndroms kann alternativ Domperidon gegeben werden, da dieses nicht liquorgängig ist.

7 Dosierung

  • Bei Erbrechen, Übelkeit und Motilitätsstörungen: 3x10 mg Tablette oder 3 x 15-30 Tropfen pro Tag
  • Bei Erbrechen und Übelkeit unter Zytostatikatherapie: 20-50 mg p.o. oder 2-3 mg/kg KG als Kurzinfusion alle 4-12 Stunden
  • Bei Erbrechen und Übelkeit im Rahmen einer Migräne: 10-20 mg p.o. (z.B. 25 Tropfen) oder 20 mg rektal oder 10 mg i.v.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

8 Zulassungswiderruf

Lösungen/Tropfen mit einem Gehalt von mehr als 1 mg/ml Metoclopramid sind in Deutschland seit April 2014 nicht mehr zugelassen (Widerruf der Zulassung durch das Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte). Dies betrifft sämtliche Präparate im deutschen Arzneimittelmarkt. Neben Tropfen sind Parenteralia mit einer Dosis von mehr als 5 mg/ml sowie rektale Darreichungsformen mit einer Einzeldosis von 20 mg Metoclopramid oder mehr von diesem Zulassungswiderruf betroffen.

9 Weblinks

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