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Memantin

Handelsnamen: Memando®, Axura®, Ebixa®
Englisch: memantine

1 Definition

Memantin ist ein NMDA-Antagonist und wird zur Behandlung von moderaten bis schweren Demenz-Formen vom Alzheimer-Typ eingesetzt.

2 Pharmakodynamik

Memantin ist ein spannungsabhängiger, nicht-kompetitiver Antagonist an den NMDA-Rezeptoren, der den Kalziumeinstrom in die Zellen hemmt. Viele neurodegenerative Krankheiten gehen mit erhöhten Glutamatkonzentrationen (Exzitotoxizität) einher. Memantine blockieren den überschüssigen Glutamatspiegel im ZNS und sollen so neuroprotektiv wirken.

Außer der glutamatergen blockiert Memantin auch serotonerge Rezeptoren, nämlich die 5HT-3 Subtypen. Die klinische Bedeutung dieses Effekts ist jedoch nicht gänzlich geklärt.

An den nikotinergen Acetylcholinrezeptoren wirkt Memantin mit mittlerer Affinität als nicht-kompetitiver Antagonist. Die Blockade dieser Rezeptoren verursacht langfristig eine Up-Regulation der nikotinergen Rezeptoren mit verstärkter cholinerger Neurotransmission. Es wird vermutet, dass die Up-Regulation der nikotinergen Rezeptoren und die daraus resultierende verstärke nikotinerge Aktivität einen positiven Einfluss auf die Kognition der Demenzpatienten haben könnten.

Memantin interagiert auch mit dopaminergen Rezeptoren, in dem es als Agonist die D1-Rezeptoren aktiviert.

3 Pharmakokinetik

Nach oraler Aufnahme erreicht Memantin nach 3-8 Stunden die höchsten Plasmakonzentrationen. Die Halbwertszeit beläuft sich auf circa 60-100 Stunden und die Bioverfügbarkeit beträgt fast 100%. Die Substanz wird zu 45% an Plasmaeiweiße gebunden.

Der Metabolismus erfolgt vorwiegend hepatisch durch Cytochrom-P450 Isoenzyme, die dabei entstandenen Metabolite N-3,5-Dimethyl-Gludantan und 1-Nitroso-3,5-Dimethyl-Adamantan sind pharmakologisch inaktiv.

Die Elimination erfolgt zu 99% renal, daher ist bei Niereninsuffizienz eine Dosisreduktion notwendig.

4 Indikation

5 Dosierung

Begonnen wird meistens mit einer Dosis von 5 mg/Tag. Die Dosis kann bis auf 20 mg/Tag gesteigert werden. Bei Niereninsuffizienz muss die Dosis entsprechend der Nierenleistung angepasst werden.

6 Nebenwirkungen

Memantin ist in der Regel ein gut verträgliches Medikament. Es können jedoch folgende unerwünschte Wirkungen auftreten:

7 Kontraindikation

8 Wechselwirkungen

9 Rechtliches

Memantin ist in Deutschland verschreibungspflichtig.

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