NMDA-Antagonist

Im ZNS werden die Informationen vieler Neuronen durch den exzitatorischen Neurotransmitter Glutamat auf andere Nervenzellen übertragen. Das Signal wird vermittelt, indem sich Glutamat an den NMDA-Rezeptor anlagert und ihn damit aktiviert.

NMDA oder N-Methyl-D-Aspartat kommt im Körper normalerweise nicht vor, führt aber im Experiment als Glutamat-Agonist zur Öffnung der Ionenkanal-Untereinheit des Rezeptors. Ein NMDA-Rezeptor-Antagonist verhindert daher die Bindung von Glutamat an den NMDA-Rezeptor.

Man kann NMDA-Antagonisten weiter unterteilen in

• kompetitiv wirkende NMDA-Antagonisten und
• nicht-kompetitiv wirkende NMDA-Antagonisten.

NMDA-Antagonisten rufen eine dissoziative Anästhesie hervor, die durch Katalepsie, Amnesie und Analgesie gekennzeichnet ist.

Folgende Arzneistoffe sind NMDA-Antagonisten:

• Ketamin
• Esketamin
• Dextromethorphan (DXM)
• Acamprosat
• Opioide
  • Methadon
  • Tramadol

Phencyclidin (PCP, "Angel Dust"), das als Droge verwendet wird, ist ebenfalls ein NMDA-Antagonist.

Memantin und Amantadin haben eine schwach antagonistische Wirkung am NMDA-Rezeptor. Deren klinische Relevanz wird jedoch kontrovers diskutiert.