Abaloparatid

Abaloparatid ist ein synthetisches Peptid aus 34 Aminosäuren mit hoher Homologie zum Parathormon-verwandten Peptid (PTHrP). Die Homologie zum PTHrP beträgt 76 %, während sie zum Parathormon 41 % beträgt.

Aufgrund seiner Struktur aktiviert Abaloparatid den PTH1-Rezeptor-Signalweg, wodurch die Knochenneubildung an der trabekulären und kortikalen Knochenoberfläche stimuliert wird. Dies geschieht überwiegend durch Anregung der Osteoblasten.^[1]

Die absolute Bioverfügbarkeit nach subkutaner Injektion beträgt 39 %, das Verteilungsvolumen 45 l. Die Biotransformation erfolgt weitgehend durch proteolytischen Abbau. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt etwa eine Stunde.^[1]

• Behandlung der postmenopausalen Osteoporose mit erhöhtem Frakturrisiko^[1]

Abaloparatid ist als Injektionslösung erhältlich. Die Anwendung erfolgt als subkutane Injektion und kann auch von der Patientin selbst durchgeführt werden.

Die empfohlene Dosis beträgt 80 Mikrogramm einmal täglich. Die Therapie sollte maximal über 18 Monate erfolgen. Die Patientinnen sollten in dieser Zeit zusätzlich Calcium und Vitamin D erhalten, wenn der Bedarf nicht über die Ernährung gedeckt werden kann. Nach Abschluss der Therapie wird die Osteoporose mit Bisphosphonaten weiterbehandelt.^[1]

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Bei der Behandlung mit Abaloparatid können u.a. folgende Nebenwirkungen auftreten:

• orthostatische Hypotonie und Tachykardie: Symptome wie Schwindel, Palpitationen, Tachykardie oder Übelkeit können sich im Liegen bessern und treten häufig innerhalb von vier Stunden nach der Injektion auf. Die Symptome sind auf die gefäßerweiternde und positiv chronotrope und inotrope Wirkung des Arzneistoffs zurückzuführen.
• Hyperkalzämie
• Hyperkalzurie und Urolithiasis
• Überempfindlichkeitsreaktion, Anaphylaxie
• Schlaflosigkeit
• Hypertonie
• Kopfschmerzen
• Abdominalschmerzen, Obstipation, Durchfall, Erbrechen, abdominale Distension
• Pruritus, Ausschlag
• Rückenschmerzen, Arthralgie, Schmerzen in den Extremitäten, Muskelkrämpfe, Knochenschmerzen^[1]

Bisher (2024) wurden keine Studien zur Erfassung von Wechselwirkungen durchgeführt. Aufgrund der Peptidstruktur des Wirkstoffs werden pharmakokinetische Wechselwirkungen als unwahrscheinlich angesehen. Da Abaloparatid den Serumcalciumspiegel erhöhen kann, sind jedoch Interaktionen mit Digitalisglykosiden möglich.

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff
• Schwangerschaft und Stillzeit
• Frauen im gebärfähigen Alter
• vorbestehende Hyperkalzämie
• schwere Nierenfunktionsstörung
• ungeklärte Erhöhung der alkalischen Phosphatase im Serum
• Patientinnen mit bekanntem Osteosarkomrisiko
• maligne Erkrankungen des Skelettsystems oder Knochenmetastasen^[1]