Tolperison
Handelsname: Mydocalm® und diverse Generika
Englisch: Tolperisone
1. Definition
Tolperison ist ein zentral wirkendes Muskelrelaxans zur Behandlung von Muskelkrämpfen der Skelettmuskulatur.
2. Wirkungsmechanismus
Tolperison wirkt auf Rückenmarksebene und inhibiert dort Natrium- und Calciumkanäle. Es hemmt an den präsynaptischen, afferenten Neuronen die Neurotransmitterfreisetzung und dämpft dadurch spinale Reflexe.
Kontrahierte Muskeln komprimieren die in ihnen verlaufenden Gefäße. Die Blutzirkulation wird gedrosselt und es entstehen ischämische Schmerzen. Hier greift Tolperison ein: Es wirkt durch die Relaxation des Muskels antiischämisch und hemmt in der Folge die Freisetzung algogener Peptide.
Die antinozizeptive Eigenschaft von Tolperison erklärt sich auch durch seine lokalanästhetische Wirkkomponente.
3. Pharmakokinetik
Tolperison wird nach oraler Einnahme schnell resorbiert und erreicht nach ca. 0,5-1 Stunde maximale Plasmakonzentration. Die orale Bioverfügbarkeit beträgt wegen eines ausgeprägten First-Pass-Effekts nur etwa 17%. Die Elimination erfolgt zu 85% renal mit einer Eliminationshalbwertzeit von ca. 2 Stunden.
4. Indikation
Spastizität der Skelettmuskulatur
5. Unerwünschte Wirkungen
6. Wechselwirkungen
Wechselwirkungen bestehen mit Medikamenten, die über CYP-450, insbesondere CYP2D6 metabolisiert werden. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Gabe von Antihypertensiva und NSAR.
7. Kontraindikation
- Allergie gegen der Wirkstoff
- Myasthenia gravis
- Schwangerschaft
- Stillzeit
- Schwere Leberinsuffizienz
- Schwere Niereninsuffizienz
- Hypotension
8. Rechtliches
Tolperison ist verschreibungspflichtig.