Tirbanibulin

Die chemische Bezeichnung von Tirbanibulin ist N-benzyl-2-(5-(4-(2-morpholinoethoxy)phenyl) pyridin-2-yl) acetamid. Die Summenformel lautet C₂₆H₂₉N₃O₃. Die molare Masse beträgt rund 431,5 g·mol⁻¹.

Strukturformel von Tirbanibulin, Public Domain

Tirbanibulin schädigt die Mikrotubuli durch direkte Bindung an Tubulin. Ferner kommt es zu einer Unterbrechung des Signalwegs der Tyrosinkinase Src. Im Effekt resultiert daraus eine Unterbrechung des Zellzyklus und eine Apoptose pathologisch veränderter Hautzellen.^[1]

Nach Anwendung auf der Haut wird Tirbanibulin minimal resorbiert. Die resultierenden Plasmakonzentrationen sind niedrig und liegen im Nanogramm-Bereich.^[1]

Der Wirkstoff wird zum größten Teil von CYP3A4 metabolisiert und in geringerem Maße von CYP2C8. Die metabolischen Hauptwege sind Debenzylierung und Hydrolyse.

Tirbanibulin ist angezeigt für die Feldtherapie nicht-hyperkeratotischer, nicht-hypertropher aktinischer Keratosen (Olsen-Grad I) im Gesicht oder auf der Kopfhaut bei Erwachsenen.

Tirbanibulin ist als Salbe mit einem Wirkstoffgehalt von 10 mg Tirbanibulin je Gramm Salbe erhältlich. Die Salbe ist in Beuteln zur Einzelanwendung mit je 2,5 mg Tirbanibulin in 250 mg Salbe portioniert.

Tirbanibulin-Salbe wird über einen Behandlungszyklus von 5 aufeinanderfolgenden Tagen einmal täglich auf das Behandlungsareal im Gesicht oder auf der Kopfhaut aufgetragen werden. Die Salbe sollte in einer dünnen Schicht auf das Behandlungsareal von bis zu 25 cm² appliziert werden.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Sehr häufige (≥1/10) und häufige (≥1/100, <1/10) Nebenwirkungen von Tirbanibulin an der Applikationsstelle sind:^[1]

• Erythem
• Exfoliation (Schuppenbildung und Schuppung)
• Schorf (Verkrustung)
• Schwellung
• Erosion (einschließlich Ulzeration)
• Schmerzen
• Pruritus
• Bläschen (einschließlich Pusteln)

• Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff oder einen der sonstigen Bestandteile des Arzneimittels

In tierexperimentellen Studien wirkte Tirbanibulin bei einer 22-fach und 65-fach höheren Exposition als unter maximaler therapeutischer Anwendung beim Menschen embryo- und fetotoxisch. Während einer Schwangerschaft sollte Tirbanibulin deshalb nicht angewendet werden.^[1]

Der G-BA kommt auf der Basis der vom IQWiG gesichteten Daten zu folgender Einschätzung:^[2]

• Ein Zusatznutzen ist nicht belegt.

Die Jahrestherapiekosten liegen in Deutschland bei rund 112 Euro.

Tirbanibulin wurde im Dezember 2020 von der FDA in den USA zugelassen. Die Zulassung in der EU durch die EMA folgte im Juli 2021.

• DocCheck News: Aktinische Keratose: Was kann Tirbanibulin?, abgerufen am 11.12.2024