Pentagastrin

Handelsnamen: Gastrodiagnost^®, Peptavlon^®
Englisch: pentagastrin

Definition

Pentagastrin ist ein synthetisches Pentapeptid mit gastrinähnlicher Wirkung. Es wirkt als Agonist am Cholezystokinin-B-(CCK-B)-Rezeptor und wird nahezu ausschließlich als Diagnostikum eingesetzt.

Hintergrund

Pentagastrin stimuliert die Sekretion von:

Darüber hinaus kann es bei Patienten mit neuroendokrinen Tumoren die Freisetzung von Serotonin auslösen und so Symptome eines Karzinoid-Syndroms provozieren.

Chemie

Pentagastrin entspricht dem biologisch aktiven C-terminalen Abschnitt des Gastrins und enthält zusätzlich ein β-Alanin. Es besitzt die Summenformel C₃₇H₄₉N₇O₉S und eine molare Masse von 767,89 g/mol.

Es wird nach IUPAC folgendermaßen bezeichnet: N-(Isobutoxycarbonyl)-β-alanyl-L-tryptophyl-L-methionyl-L-α-aspartyl-L-phenylalaninamid

Strukturformel Pentagastrin

Wirkmechanismus

Pentagastrin bindet als Agonist an den Gq-gekoppelten Cholezystokinin-B-(CCK-B)-Rezeptor (Gastrinrezeptor). Dadurch wird die Phospholipase C aktiviert und eine intrazelluläre Signalkaskade über Inositol-1,4,5-trisphosphat (IP₃), Diacylglycerol (DAG) und Calcium ausgelöst. Dies führt insbesondere zur Stimulation der Magensäuresekretion durch die Belegzellen sowie zur Freisetzung weiterer Bestandteile des Magensafts.

Pharmakokinetik

Pentagastrin besitzt eine kurze Plasmahalbwertszeit von etwa 10 Minuten und wird rasch metabolisiert.

Anwendungsgebiete

Pentagastrin wird parenteral, in der Regel intravenös oder subkutan, verabreicht. Es besitzt heute vor allem diagnostische Bedeutung. Anwendungsgebiete sind unter anderem:

Durchführung des Pentagastrin-Tests zur Untersuchung der Magensekretion (heute nur noch selten angewendet)
Provokationstest bei Verdacht auf ein Karzinoid-Syndrom durch Auslösung einer Serotoninfreisetzung mit typischer Flush-Symptomatik
Verbesserung des Nachweises ektoper Magenschleimhaut, beispielsweise bei der Meckel-Divertikel-Szintigraphie

Früher wurde Pentagastrin außerdem im Calcitonin-Stimulationstest zur Diagnostik des medullären Schilddrüsenkarzinoms eingesetzt. Dieses Verfahren wurde heute weitgehend durch den Calcium-Stimulationstest ersetzt.

Nebenwirkungen

Im Rahmen diagnostischer Anwendungen können unter anderem folgende Nebenwirkungen auftreten: