P2Y12-Antagonist
Synonyme: P2Y12-Rezeptor-Antagonist, P2Y12-Hemmer, Thienopyridine, ADP-Hemmer
Definition
P2Y12-Antagonisten sind Wirkstoffe aus der Gruppe der Thrombozytenaggregationshemmer. Sie haben den P2Y12-Subtyp des ADP-Rezeptors als Zielstruktur.
Wirkmechanismus
Die Wirkung beruht auf einer selektiven Blockade der Bindung von ADP an den P2Y12-Rezeptor auf der Thrombozytenoberfläche. Nachfolgend kommt es zu einer Hemmung der ADP-bedingten Thrombozytenaggregation, sowie der Freisetzung der Plättcheninhaltsstoffe und der Bildung von Thromboxanen.
Wirkstoffe
Zu den P2Y12-Rezeptor-Antagonisten zählen folgende Wirkstoffe:
1. Generation
2. Generation
Hierbei handelt es sich um Prodrugs. Beide Wirkstoffe hemmen die Thrombozytenaggregation irreversibel.
3. Generation
Dies sind aktive Wirkstoffe. Beide Wirkstoffe hemmen die Thrombozytenaggregation reversibel.
Indikationen
- Prävention atherothrombotischer Ereignisse, z.B. nach interventioneller Behandlung einer koronaren Herzkrankheit (Stent-Implantation)
- Kombinationstherapie mit ASS
Nebenwirkungen
- Blutungen
- Leukozytopenie (v.a. Clopidogrel)
- Überempfindlichkeitsreaktionen (v.a. Prasugrel)
- Bradyarrhythmia absoluta (v.a. Ticagrelor)
- Anstieg der Nierenretentionsparameter
- Dyspnoe
- Petechien, Purpura, Epistaxis
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