MCHR1
Synonyme: MCH-Rezeptor 1, MCH1, SLC1, GPR24
Englisch: melanin-concentrating hormone receptor 1
Definition
MCHR1 ist ein G-Protein-gekoppelter Membranrezeptor, der das Melanin-konzentrierende Hormon (MCH) bindet.
Genetik
Das MCHR1-Gen liegt auf Chromosom 22 am Genlokus 22q13.2. Es besteht aus 2 Exons und kodiert für das 353 Aminosäure lange Protein mit einer Molekülmasse von 39 kDa. MCHR1 wird überwiegend im Gehirn exprimiert, aber auch in Adipozyten, Epithelzellen des Dickdarms und Beta-Zellen des Pankreas.
Funktion
MCHR1 kann die cAMP-Akkumulation hemmen und den intrazellulären Calciumfluss stimulieren. Es ist wahrscheinlich an der Regulierung vielseitiger neuronaler Prozesse wie Appetit, Stress und Angst beteiligt.
Klinische Relevanz
Zu den mit MCHR1 assoziierten Krankheiten gehören Entwicklungs- und epileptische Enzephalopathien sowie die Vitiligo. MCHR1 steht auch im Zusammenhang mit mehreren Erkrankungen wie Adipositas, Diabetes mellitus, Depressionen oder Darmentzündungen. MCHR1-Antagonisten werden derzeit (2025) in klinischen Studien zur Behandlung von Adipositas untersucht.
Quellen
- Johansson und Löfberg. Novel MCH1 receptor antagonists: a patent review. Expert Opin Ther Pat. 25(2):193-207. 2015
- Saito et al. Regulated Control of Melanin-Concentrating Hormone Receptor 1 through Posttranslational Modifications. Front Endocrinol (Lausanne). 4:154. 2013