Handelsnamen: Dayvigo®
Englisch: lemborexant
Lemborexant ist ein Orexin-Rezeptor-Antagonist, der zur Behandlung der Insomnie eingesetzt wird.
Bei Lemborexant liegt ein mehrfach substituiertes Cyclopropan-Grundgerüst vor. Die Substituenten sind unter anderem ein Dimethylpyrimidin, Fluorbenzen und 3-Fluorpyridin.
Die Summenformel lautet C22H20F2N4O2; das Molekulargewicht beträgt 410,4 g/mol.[1]
Das Orexin-System spielt eine wichtige Rolle beim Schlaf-Wach-Rhythmus. Lemborexant ist ein kompetitver Antagonist an den beiden Orexin-Rezeptoren OX2R und OX1R. Hierdurch soll es einem gestörten Schlafrhythmus entgegenwirken und einen regelmäßigen Schlafzyklus fördern.[2]
Lemborexant wird innerhalb von drei Stunden resorbiert und weist ein Verteilungsvolumen von 1970 l auf. Die Metabolisierung erfolgt über CYP3A4. Die Halbwertszeit beträgt siebzehn bis neunzehn Stunden.
Indikation ist die Behandlung der Insomnie, die durch Ein- und Durchschlafstörungen charakterisiert ist.
Lemborexant wird peroral in Form einer Filmtablette eingenommen.
Die Standarddosierung beträgt 5 mg abends vor dem Schlafengehen. Bei fehlendem Ansprechen kann die Dosis auf 10 mg verdoppelt werden
Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.
Folgende unerwünschte Arzneimittelwirkungen sind bekannt:
Eine Überdosierung führt zu einer Erhöhung somnolenter Anfälle.
Da Lemborexant ein CYP3A4-Substrat ist, können Interaktionen mit anderen CYP-Substraten, CYP-Induktoren (z.B. Johanniskraut, Rifampicin) oder -Inhibitoren (z.B. Verapamil, Grapefruitsaft) auftreten. Alkohol kann die zentraldämpfende Wirkung des Arzneistoffes erhöhen
Die Zulassung für Lemborexant durch die FDA erfolgte am 20. Dezember 2019.[3] In Europa ist der Wirkstoff zur Zeit (01/2020) noch nicht zugelassen.
Tags: Schlaf, Schlafmedizin
Fachgebiete: Arzneimittel, Pharmakologie
Diese Seite wurde zuletzt am 30. Januar 2020 um 00:15 Uhr bearbeitet.
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