Imidazolin-Rezeptor

Es existieren drei Hauptklassen von Imidazolin-Rezeptoren, die als I₁, I₂ und I₃ bezeichnet werden und unterschiedliche Funktionen haben.

I₁-Rezeptor

Der I₁-Rezeptor ist in der Formatio reticularis, der Medulla oblongata, im Nebennierenmark, im Pankreas, in Thrombozyten und der Prostata zu finden. Es wird vermutet, dass er G-Protein-gekoppelt ist. Der Rezeptor vermittelt sympatholytische Wirkungen und trägt zur Regulation des Blutdrucks bei, oft in Kooperation mit α2-Adrenozeptoren. Seine Aktivierung hemmt den Na-H-Austauscher und induziert Enzyme der Katecholaminsynthese.

Beim Menschen wird das Protein Nischarin zu den I₁-Rezeptor gezählt.

I₂-Rezeptor

I₂-Rezeptoren sind eine heterogene Gruppe von Rezeptoren, die sich hauptsächlich auf der äußeren Mitochondrienmembran befinden. Sie scheinen eine allosterische Bindestelle von Monoaminoxidase A und Monoaminooxidase B zu sein. Darüber hinaus können sie die zerebrale Kreatinkinase binden. Die I₂-Rezeptoren spielen eine Rolle bei der Regulation von Schmerz und Entzündungen.

I₃-Rezeptor

Der I₃-Rezeptor ist insbesondere in die Regulation der Insulinsekretion aus den Betazellen der Bauchspeicheldrüse involviert und beeinflusst dadurch die Glukose-Homöostase.

Die Bindung von Agonisten wie Clonidin, Agmatin oder Guanfacin können therapeutisch genutzt werden, um Blutdruck und Glukosespiegel zu beeinflussen.

• Wikipedia (EN) - Imidazoline receptor, zuletzt abgerufen am 02.11.2023
• Bousquet et al., I1 imidazoline receptors: From the pharmacological basis to the therapeutic application (PDF)., Journal für Hypertonie., 2002
• Li JX; Imidazoline I₂ receptors: an update; Pharmacol Ther. 2017 Oct; 178: 48–56.
• Bousquet P et al; Imidazoline Receptor System: The Past, the Present, and the Future; Pharmacological Reviews January 2020, 72 (1) 50-79