Grapiprant

Handelsname: Galliprant^®
Synonym: Grapiprantum
Englisch: grapiprant

Definition

Grapiprant ist ein EP4-Rezeptor-Antagonist, der in der Tiermedizin als antiphlogistischer Arzneistoff zum Einsatz kommt.

Chemie

Grapiprant gehört zur Gruppe der Piprante. Es weist die Summenformel C₂₆H₂₉N₅O₃S und ein Molekülgewicht von 491,6 g/mol auf.

Pharmakologie

Grapiprant ist ein nichtsteroidaler Wirkstoff mit analgetischen und antiphlogistischen Eigenschaften. Es wird oftmals als nichtsteroidales Antiphlogistikum (NSAID) klassifiziert, obwohl es zu keiner Hemmung der Cyclooxygenasen COX-1 und COX-2 kommt.

Als EP4-Prostaglandin-Rezeptor-Antagonist (EP4-PRA) beruht die Wirkung von Grapiprant auf dem selektiven Antagonismus am EP4-Rezeptor und der Verdrängung des natürlichen Liganden Prostaglandin E₂ (PGE₂). Da die Prostaglandinsynthese ein wichtiger Bestandteil der Entzündungsreaktion ist, erfolgt durch den Einsatz von Grapiprant eine Unterbrechung der Entzündungskaskade.

Pharmakokinetik

Grapiprant wird nach peroraler Applikation rasch aus dem Gastrointestinaltrakt des Hundes resorbiert. Die Ausscheidung erfolgt größtenteils über den Kot.

Die Wirkdauer liegt zwischen 6 und 10 Stunden.

Indikation

Der Wirkstoff wird zur Behandlung von Schmerzen aufgrund einer leichten bis mittelschweren Arthrose beim Hund eingesetzt.

Dosierung

Die Dosis beträgt beim Hund 2 mg/kgKG einmal täglich. Die Tabletten müssen auf nüchternen Magen und mindestens eine Stunde vor der nächsten Fütterung verabreicht werden. Die maximale Behandlungsdauer beträgt 28 Tage. Eine darüber hinaus andauernde Therapie ist sorgfältig abzuwägen.

Hinweis: Diese Dosierungsangaben können Fehler enthalten. Ausschlaggebend ist die Dosierungsempfehlung in der Herstellerinformation.

Nebenwirkungen

Manchmal kommt es zu leichten und vorübergehenden gastrointestinalen Nebenwirkungen wie Erbrechen, weichem Kot, Durchfall und Inappetenz.

Wechselwirkungen

Eine Vorbehandlung mit anderen antiphlogistischen Medikamenten kann zu zusätzlichen oder stärker ausgeprägten Nebenwirkungen führen.

Kontraindikationen

Grapiprant sollte nicht bei trächtigen oder laktierenden Hunden angewendet werden, da es keine ausreichende Studienlage zum Einfluss von Grapiprant auf die Trächtigkeit gibt.

Literatur

Eberspächer-Schweda E. 2020. AnästhesieSkills, Perioperatives Management bei Klein-, Heim- und Großtieren. 2., aktualisierte und erweiterte Auflage. Stuttgart: Schattauer GmbH. ISBN: 978-3-1324-3222-2
CliniPharm Clinitox. Grapiprant Institut für Veterinärpharmakologie und ‑toxikologie (abgerufen am 07.04.2022)