Difenoxin
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Definition
Difenoxin ist ein Arzneistoff aus der Gruppe der synthetischen Opioide, der in Kombination mit Atropin zur Behandlung der Diarrhö eingesetzt wird.
Chemie
Difenoxin ist ein Derivat des Diphenoxylats und ähnelt strukturell dem Loperamid. Die Summenformel lautet C28H28N2O2 und die molare Masse beträgt ca. 424, 54 g/mol.
Pharmakologie
Die maximale Plasmakonzentration wird innerhalb von 40–60 Minuten erreicht. Die Metabolisierung erfolgt durch Hydroxylierung zu einem inaktiven Metaboliten.
Wirkmechanismus
Difenoxin aktiviert im Darm die Opioidrezeptoren und vermindert dadurch die Darmmotilität. Es wirkt hauptsächlich auf die glatte Muskulatur des Gastrointestinaltrakts. Difenoxin ist auch in der Lage, die Blut-Hirn-Schranke zu überwinden und wirkt schwach sedierend und analgetisch. Die Wirkung von Difenoxin ist jedoch in der Peripherie stärker ausgeprägt.
Indikation
Difenoxin ist in den USA zur Behandlung von Diarrhö zugelassen.
Nebenwirkungen
Mögliche Nebenwirkungen sind u.a.:
- Schwindel
- Benommenheit
- Kopfschmerzen
- Übelkeit
- Erbrechen
- Magenbeschwerden
- Mundtrockenheit
Kontraindikation
Difenoxin sollte bei akuter Colitis ulcerosa aufgrund der möglichen Entwicklung eines toxischen Megakolons nur unter strenger Indikationsstellung eingesetzt werden. Außerdem ist die Anwendung bei Überempfindlichkeit gegen den Wirkstoff und bei schweren Lebererkrankungen kontraindiziert.
Schwangerschaft
Während der Schwangerschaft ist eine Nutzen-Risiko-Abwägung vorzunehmen. Die Sicherheit der Anwendung während der Stillzeit ist derzeit (2025) nicht bekannt und wird daher nicht empfohlen.