Colestyramin
Handelsnamen: Lipocol®, Vasosan®, Quantalan® u.a.
Synonym: Cholestyramin
Englisch: colestyramine, cholestyramine
Definition
Colestyramin ist ein Polystyrol-Derivat, das zur Therapie von Fettstoffwechselerkrankungen eingesetzt wird.
Chemie
Colestyramin ist ein basisches Anionenaustauschharz. Der Wirkstoff besteht aus Polymeren von Styrol (auch Vinylbenzol genannt) und etwa 2 % Divinylbenzol. In die Netzstruktur sind quartäre Ammoniumgruppen eingefügt, an die Chlorid-Ionen gebunden sind.
Wirkmechanismus
Im Darm werden die an Colestyramin gebundenen Chloridionen abgespalten und gegen Gallensäuren ausgetauscht. Diese Verbindung kann im Darm nicht mehr gespalten werden, sodass die Gallensäuren samt Colestyramin über den Stuhl ausgeschieden werden. Auf diese Weise kommt es zu einer Unterbrechung des enterohepatischen Kreislaufs, da keine Gallensäuren mehr zur Leber zurücktransportiert werden. Folglich müssen aus dem im Körper vorhandenen Cholesterin Gallensäuren neu produziert werden, wodurch der eigentlich erwünschte Effekt, also das Absinken des Cholesterinspiegels, eintritt.
Pharmakokinetik
Colestyramin unterliegt nicht dem Stoffwechsel, da es ein wasserunlösliches Makromolekül ist, das nicht von körpereigenen Enzymen metabolisiert werden kann.
Indikationen
Als Gallensäurebinder ist Colestyramin ein Wirkstoff, der bei der Behandlung erhöhter Cholesterinwerte im Blut, also der Hypercholesterinämie, verabreicht wird. Ziel ist das Absinken des LDL-Spiegels. Dabei wird der Arzneistoff in Kombination mit einem Statin eingesetzt. Bei Kontraindikationen oder Unwirksamkeit von Statinen ist auch eine Monotherapie möglich.
Colestyramin kann bei einem Gallensäureverlust-Syndrom die chologene Diarrhoe positiv beeinflussen. Dabei soll es im Abstand von mind. 2 Stunden zu einer Mahlzeit eingenommen werden, um die begleitende Steatorrhoe nicht zu verstärken. Der Wirkstoff ist außerdem zur symptomatischen Behandlung von Pruritus und Ikterus im Rahmen eines passageren Gallengangsverschlusses zugelassen.
Colestyramin bindet einige lipophile Pharmaka, z.B. orale Antikoagulanzien (Vitamin-K-Antagonisten) und Digitalisglykoside (insbesondere Digitoxin). Daher kann es die Resorption und Wirkung dieser Substanzen — z.B. bei oraler Überdosierung — vermindern (Off-Label-Use).
Nebenwirkungen
Es können gastrointestinale Störungen wie Obstipation (häufig), Übelkeit, Erbrechen oder Diarrhoe beobachtet werden. Aufgrund der Ausscheidung von Gallensäuren ist die Aufnahme fettlöslicher Vitamine oder Medikamente erschwert.
Kontraindikationen
- Überempfindlichkeit gegenüber dem Wirkstoff
- mechanischer Ileus
- Verschluss der Gallengänge
Quelle
- Fachinformation Colestyramin, abgerufen am 07.01.2026