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Calcineurininhibitor

Englisch: calcineurine inhibitors

1. Definition

Calcineurininhibitoren sind Arzneistoffe mit immunsuppressiver Wirkung. Sie inaktivieren die Serin/Threonin-Phosphatase Calcineurin, die für die Transkription von Zytokinen und somit für einen Teil der Immunantwort notwendig ist.

2. Wirkmechanismus

Wenn eine antigenpräsentierende Zelle mit einem T-Zell-Rezeptor interagiert, kommt es zu einem Anstieg des intrazellulären Calciumspiegels in der T-Zelle. Das Calcium bindet an Calmodulin sowie eine regulatorische Untereinheit des Calcineurins und aktiviert es dadurch. Calcineurin wiederum dephosphoryliert und aktiviert den Transkriptionsfaktor NF-AT, der die Transkription von Zytokinen wie Interleukin-2 stimuliert. IL-2 aktiviert T-Helferzellen und induziert die Produktion weiterer Zytokine. Auf diese Weise steuert es die Wirkung von zytotoxischen T-Zellen. Es wird angenommen, dass die Menge an IL-2, das von den T-Helferzellen produziert wird, das Ausmaß der Immunantwort signifikant beeinflusst. Durch die Unterbindung dieser Kette wird die Immunantwort mittels Verminderung der T-Zell-Aktivität reduziert.

3. Indikationen

Calcineurininhibitoren werden hauptsächlich zur Verhinderung von Abstoßungsreaktionen nach Organtransplantation verwendet. Weitere Einsatzgebiete sind Colitis ulcerosa und Autoimmunerkrankungen.

4. Wirkstoffe

Stichworte: Wirkstoffgruppe
Fachgebiete: Immunologie, Pharmakologie

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Letzter Edit:
23.05.2024, 15:22
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Nutzung: BY-NC-SA
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